Отзывы урсолив

Отзывы урсолив

Капсулы твердые желатиновые, №00, с белым корпусом и розовой крышечкой; содержимое капсул — гранулированный порошок белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактулоза — 300 мг, повидон низкомолекулярный K17 — 7.5 мг, магния стеарат — 4.5 мг, тальк — 6 мг, целлюлоза микрокристаллическая — до получения содержимого капсулы массой 600 мг.

Состав корпуса капсулы: титана диоксид — 2%, желатин — до 100%.
Состав крышечки капсулы: краситель азорубин (E122) — 0.05%, титана диоксид — 1%, желатин — до 100%.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
10 шт. — флаконы пластиковые (1) — пачки картонные.
20 шт. — флаконы пластиковые (1) — пачки картонные.
30 шт. — флаконы пластиковые (1) — пачки картонные.
50 шт. — флаконы пластиковые (1) — пачки картонные.
100 шт. — флаконы пластиковые (1) — пачки картонные.
10 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
20 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

Содержание статьи:

Фармакологическое действие

Препарат оказывает гепатопротекторное, желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.

В исследованиях in vitro показано, что урсодезоксихолевая кислота (УДХК) оказывает прямое протекторное действие на клетки печени и уменьшает гепатотоксичность гидрофобных солей желчных кислот.

Основные эффекты УДХК на обмен холестерина включают: снижение секреции холестерина, уменьшение его кишечной абсорбции и стимуляцию выхода холестерина из холестериновых камней в желчь. УДХК, тормозя ГМК-КоА-редуктазу, оказывает также умеренный подавляющий эффект на синтез холестерина в печени, повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых желчных камней при энтеральном применении, уменьшает насыщенность желчи холестерином. Стимулирует образование и выделение желчи, ускоряет выведение токсичных желчных кислот через кишечник.

При пероральном приеме доля УДХК в общем пуле желчных кислот значительно возрастает. УДХК конкурирует с другими желчными кислотами в процессе абсорбции в тонкой кишке, а также при проникновении через мембрану гепатоцита, что приводит к уменьшению всасывания токсичных желчных кислот в кишечнике и поступления их в печень, предотвращая их цитопатогенное действие. Уменьшает литогенность желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие.

Оказывает влияние на иммунологические реакции, уменьшая патологическую экспрессию антигенов главного комплекса гистосовместимости HLA І на гепатоцитах и HLA II на холангиоцитах, подавляет продукцию интерлейкина-2, уменьшает количество эозинофилов.

Фармакокинетика

Всасывание

УДХК абсорбируется в тонкой кишке (около 90%), при этом C max в плазме крови при приеме препарата внутрь в дозе 250 мг составляет около 3.3 мкг/мл, Т max – около 2 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы неконъюгированной УДХК у здоровых людей составляет не менее 70%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме в дозах 13-15 мг/кг/сут УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке и составляет от 30 до 50% от общего содержания желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации УДХК в желчи.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени с превращением в тауриновый и глициновый конъюгаты, которые секретируются в желчь. Около 50-70% принятой внутрь дозы препарата выводится с желчью. Выведение с мочой не превышает 1%. Незначительное количество невсосавшейся после перорального приема УДХК поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Показания

Первичный билиарный цирроз при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическая терапия);

Растворение мелких и средних холестериновых камней при функционирующем желчном пузыре;

Билиарный рефлюкс-гастрит;

Хронические гепатиты различного генеза;

Первичный склерозирующий холангит;

Кистозный фиброз (муковисцидоз);

Неалкогольный стеатогепатит;

Алкогольная болезнь печени;

Дискинезия желчевыводящих путей.

Режим дозирования

Препарат назначают внутрь. При затруднительном глотании капсулу можно раскрыть и принимать ее содержимое, запивая достаточным количеством жидкости.

При растворении холестериновых желчных камней капсулы принимают вечером, перед сном, запивая достаточным количеством жидкости.

Доза составляет приблизительно 10 мг/кг массы тела ежедневно, что соответствует:

2 капсулам препарата Урсолив ® у больных с массой тела до 60 кг ;

3 капсулам — у больных с массой тела до 80 кг ;

4 капсулам — у больных с массой тела до 100 кг ;

5 капсулам — у больных с массой тела свыше 100 кг .

Длительность лечения — 6-12 мес.

Для профилактики повторного образования камней рекомендуется прием препарата в течение еще нескольких месяцев после растворения камней.

При симптоматическом лечении первичного билиарного цирроза суточная доза зависит от массы тела и составляет от 2 до 6 капсул (от 10 до 15 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела).

Препарат принимают с пищей, запивая достаточным количеством жидкости.

Рекомендуется следующий режим применения:

Для лечения билиарного рефлюкс-гастрита назначают по 1 капсуле 1 раз/сут перед сном. Курс лечения — от 10-14 дней до 6 месяцев, при необходимости — до 2 лет.

При хронических гепатитах различного генеза (токсические, лекарственные и другие), неалкогольной жировой болезни печени, в т.ч. неалкогольном стеатогепатите, алкогольной болезни печени средняя суточная доза составляет 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии — 6-12 месяцев и более.

При первичном склерозирующем холангите, кистозном фиброзе (муковисцидозе) средняя суточная доза — 12-15 мг/кг; при необходимости средняя суточная доза может быть увеличена до 20-30 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии — от 6 месяцев до нескольких лет.

При дискинезии желчевыводящих путей по гипокинетическому типу средняя суточная доза составляет 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 недель до 2 месяцев. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области и правом подреберье, запор, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз; редко — диарея (может быть дозозависимой), кальцинирование желчных камней. При лечении первичного билиарного цирроза может наблюдаться преходящая декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата.

Прочие: головная боль, недомогание, миалгии, головокружение, аллергические реакции (кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек), обострение ранее имевшегося псориаза, алопеция.

Противопоказания к применению

Размер холестериновых камней в желчном пузыре более 20 мм;

Наличие рентгеноконтрастных (с высоким содержанием кальция) камней желчного пузыря и общего желчного протока;

Атрофия желчного пузыря при желчнокаменной болезни, нефункционирующий желчный пузырь;

Обструкция желчевыводящих путей;

Острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника;

Цирроз печени в стадии декомпенсации;

Выраженная печеночная недостаточность;

Выраженная почечная недостаточность;

Панкреатит (активная фаза);

Беременность;

Период лактации;

Взрослые и дети с массой тела до 34 кг (для данной лекарственной формы);

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказание: выраженная печеночная недостаточность, цирроз печени в стадии декомпенсации.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказание: выраженная почечная недостаточность.

Применение у детей

Противопоказание: дети с массой тела до 34 кг (для данной лекарственной формы).

Особые указания

Для растворения желчных камней УДХК конкременты должны быть холестериновыми (не рентгеноконтрастными), размером не более 15-20 мм. При этом желчный пузырь должен оставаться функциональным, а проходимость пузырного и общего желчного протоков должна быть сохранена.

При назначении с целью растворения желчных камней необходимо ежемесячно, а затем — каждые 3 месяца проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз, ЩФ, ГГТ, а также концентрации билирубина. При сохранении повышенных показателей препарат следует отменить.

При обызвествлении желчных камней, нарушении сократительной способности желчного пузыря или частых приступах желчной колики лечение следует прекратить. Если в течение 6-12 месяцев после начала терапии частичного растворения конкрементов не произошло, маловероятно, что лечение будет эффективным. Обнаружение во время лечения невизуализируемого желчного пузыря является свидетельством того, что полного растворения конкрементов не произошло, и лечение следует прекратить.

После полного растворения камней, для исключения рецидивов, рекомендуется продолжать применение УДХК, в течение 3 месяцев.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат не оказывает негативного влияния на способность управлять транспортными средствами и/или другими механизмами.

Передозировка

Случаи передозировки УДХК до настоящего времени не описаны.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении антациды, содержащие алюминий, и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию УДХК.

При одновременном применении гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестагены (пероральные контрацептивы) увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность урсодезоксихолевой кислоты растворять холестериновые желчные камни.

При одновременном применении УДХК может увеличить абсорбцию циклоспорина.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 4 года. Не использовать после истечения срока годности.

Препарат Урсолив является гепатопротекторным медикаментом. Применяется при терапии хронического гепатита различной этиологии, кистозного фиброза, билиарного цирроза без признаков декомпенсации, алкогольной патологии печени, дискинезии желчевыводящих путей, желчного рефлюкса-гастрита, склерозирующего холангита, неалкогольного стеатогепатита и для растворения холестериновых конкрементов при функционировании желчного пузыря. Противопоказан при обструкции желчевыводящих путей, атрофии желчного пузыря, наличии рентгеноконтрастных конкрементов в желчном пузыре и протоках, выраженной почечной или печеночной недостаточности, беременности, активном панкреатите, декомпенсации цирроза печени, лактации, массе тела ниже 34 кг, размере холестериновых камней больше 20 мм и острых воспалительных патологиях кишечника, желчного пузыря или желчных протоков.

Лекарственная форма

Лекарственный медикамент Урсолив выпускается в виде твердых желатиновых капсул.

Упаковывается в блистеры по 5 единиц или пластиковые флаконы по 10, 20, 30, 50 или 100 капсул. В картонной пачке находится 2, 4, 6, 10, 20 блистеров или 1 пластиковый флакон.

Описание и состав

Урсолив представляет собой твердые желатиновые капсулы размера №00 с корпусом белого цвета и розовой крышкой. Внутри содержатся гранулы белого или практически белого цвета.

В 1 капсуле препарата Урсолив содержится 250 мг урсодезоксихолевой кислоты.

Вспомогательные вещества:

  • стеарат магния;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • желатин;
  • низкомолекулярный повидон;
  • диоксид титана;
  • тальк;
  • краситель азорубин.

Фармакологическая группа

Лекарственное средство Урсолив является желчегонным, гиполипидемическим, гепатопротекторным, гипохолестеринемическим и холелитолитическим препаратом. Обладает незначительным иммуномодулирующим влиянием. Урсодезоксихолевая кислота оказывает выраженное прямое защитное действие в отношении клеток печени и значительно снижает гепатотоксичность, которой обладают гидрофобные соли желчных кислот.

Препарат снижает секрецию и кишечную абсорбцию холестерина и стимулирует его выход из холестериновых конкрементов в желчь. Ингибируя фермент ГМГ-КоА-редуктазу, Урсолив проявляет умеренное влияние на подавление печеночного синтеза холестерина и увеличивает степень растворимости желчных холестериновых конкрементов в желчевыводящей системе.

Средство стимулирует синтез желчи и позволяет ускорить процесс выведения токсических желчных кислот кишечником.

Показания к применению

Медикаментозное средство Урсолив применяется при терапии заболеваний, связанных с нарушениями функционирования желчевыводящей системы различной этиологии.

для взрослых

Взрослым пациентам Урсолив назначается по таким показаниям:

  • необходимость растворения холестериновых конкрементов среднего и малого размера на фоне функционирующего желчного пузыря;
  • хронические формы гепатита различного генеза;
  • первичная форма билиарного (желчного) цирроза без характерных признаков декомпенсации (в качестве средства симптоматического лечения);
  • муковисцидоз (кистозный фиброз);
  • алкогольная патология печени;
  • неалкогольная форма стеатогепатита;
  • дискинезия желчевыводящих путей;
  • первичная форма слерозирующего холангита;
  • билиарный (желчный) рефлюкс-гастрит.

для детей

Детям и подросткам, обладающим массой тела меньше 34 кг, запрещается принимать препарат Урсолив.

Беременным женщинам и пациенткам в период лактации запрещается принимать средство Урсолив.

Противопоказания

Урсолив противопоказан при следующих состояниях:

  • беременность;
  • активная форма панкреатита;
  • период декомпенсации цирроза печени;
  • выраженная печеночная или почечная недостаточности;
  • обструкция желчевыводящих путей;
  • размер холестериновых конкрементов в желчном пузыре, превышающий 20 мм;
  • острые формы воспалительных патологий желчного пузыря, кишечника или желчных протоков;
  • период лактации;
  • присутствие рентгеноконтрастных конкрементов (с высоким содержанием кальция) в желчном пузыре и желчных протоках;
  • гиперчувствительность или непереносимость препарата;
  • атрофия желчного пузыря на фоне желчнокаменной болезни;
  • нефункционирующий желчный пузырь;
  • масса тела взрослого пациента или ребенка менее 34 кг.

Применения и дозы

Капсулы Урсолив следует принимать строго внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством обычной воды.

для взрослых

Для растворения холестериновых желчных конкрементов препарат необходимо принимать непосредственно перед отходом ко сну в дозировке 10 мг урсодезоксихолевой кислоты на каждый кг веса.

Длительность терапии – от 6 до 12 месяцев. Прием средства следует продолжить в течение нескольких месяцев после окончания курса в целях профилактики.

Для симптоматической терапии первичного желчного цирроза назначается от 10 до 15 мг урсодезоксихолевой кислоты на каждый кг веса пациента. Принимать препарат следует во время еды. При необходимости суточную дозировку разрешается разделить на 2 или 3 приема.

Терапия билиарного рефлюкс-гастрита заключается в приеме 1 капсулы Урсолива 1 раз в день перед отходом ко сну. Длительность терапии от 2 недель до 6 месяцев. В случае необходимости врач может назначить лечение препаратом в течение 2 лет.

для детей

Детям и подросткам, имеющим массу тела выше 34 кг, назначаются те же дозировки препарата Урсолив, что и взрослым пациентам данной весовой категории. В противном случае (масса тела ниже 34 кг) прием медикамента противопоказан.

для беременных и в период лактации

Беременным и кормящим пациенткам запрещается принимать средство Урсолив.

Побочные действия

На фоне применения Урсолива могут наблюдаться такие проявления, как:

  • и тошнота;
  • алопеция;
  • головная боль;
  • транзиторное повышение активности ферментов печени;
  • диарея;
  • обострение существующего псориаза;
  • кальцинирование желчных камней;
  • недомогание;
  • переходящая декомпенсация цирроза печени на фоне терапии билиарного цирроза;
  • миалгия;
  • боли в правом подреберье и эпигастрии;
  • ангионевротический отек;
  • кожный зуд;
  • головокружение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ионообменные смолы и антациды, содержащие алюминий, значительно снижают абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты.

Эстрогены, гиполипидемические медикаменты, пероральные контрацептивы (прогестагены) и неомицин снижают активность урсодезоксихолевой кислоты в отношении растворения холестериновых желчных конкрементов.

Урсодезоксихолевая кислота усиливает степень абсорбции циклоспорина.

Особые указания

Препарат растворяет исключительно холестериновые конкременты, не превышающие размером 20 мм. Также следует учитывать, что желчный пузырь должен быть функциональным, а проходимость всех желчных протоков не должна быть нарушена.

Для того чтобы контролировать эффективность терапии следует каждые полгода проводить ультразвуковое и рентгенологическое исследование желчевыводящих путей. Также необходимо каждый месяц проводить биохимический анализ состава крови для контроля активности ферментов печени, щелочной фосфатазы, гамма-глютамилтранспептидазы и концентрации билирубина.

Передозировка

Информация о передозировке отсутствует.

Условия хранения

Урсолив следует хранить при температуре не выше 25°C в сухом, темном месте, ограниченном от доступа детей.

Срок годности – 4 года.

Аналоги

У лекарственного медикамента Урсолив существует ряд эффективных и доступных заменителей, которые можно найти на полках практически любых аптек. Наиболее популярными аналогами препарата являются:

Гепатопротекторный медикамент. Содержит в качестве активного элемента сухой экстракт плодов пятнистой. Показан при терапии хронической формы гепатита невирусной этиологии, стеатозе и/или циррозе печени, токсических поражениях печени, а также в качестве профилактического медикамента при систематическом употреблении тяжелых медикаментозных препаратов и алкогольных напитков. Противопоказан при наличии у пациента гиперчувствительности и в детском возрасте младше 12 лет.

Гепафор

Гепатопротекторный препарат с комбинированным составом, содержащий бифидобактерии, лактобактерии и сухой экстракт . Медикамент показан при хроническом гепатите, токсических патологиях печени, туберкулезе, осложненном гепатитом и дисбактериозом, циррозе печени, а также при острой форме вирусного гепатита. Основным противопоказанием к применению Гепафора является гиперчувствительность. С осторожностью следует использовать средство пациентам, страдающим .

алкоклин

Таблетированный аналог Урсолива, содержащий глутамат аргинина. Представляет собой гипоаммониемический препарат. Средство алкоклин применяется с целью предупреждения гепатотоксического воздействия алкоголя и лечения различных вариаций алкогольной интоксикации. Противопоказан к применению детям до 18 лет, беременным и кормящим женщинам, а также людям, страдающим и индивидуальной непереносимостью состава таблеток.

Цена

Стоимость Урсолива составляет в среднем 1181 рубля. Цены колеблются от 760 до 1608 рублей.

Активное вещество: урсодезоксихолевая кислота 250 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, титана диоксид, желатин.

Показания к применению Урсолив

  • Неосложненная желчнокаменная болезнь (билиарный сладж; растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре, при невозможности их удаления хирургическим или эндоскопическим методами; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии);
  • хронический активный гепатит;
  • острый гепатит;
  • токсические (в т.ч. лекарственные) поражения печени;
  • алкогольная болезнь печени;
  • неалкогольный стеатогепатит;
  • первичный билиарный цирроз печени;
  • первичный склерозирующий холангит;
  • кистозный фиброз (муковисцидоз) печени;
  • атрезия внутрипеченочных желчных путей (в т.ч. врожденная атрезия желчного протока);
  • дискинезии желчевыводящих путей;
  • билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит;
  • билиарный диспептический синдром (при холецистопатии и дискинезии желчевыводящих путей);
  • профилактика поражений печени при использовании гормональных контрацептивов и цитостатиков.

Противопоказания к применению Урсолив

  • Рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;
  • не функционирующий желчный пузырь;
  • желчно-желудочно-кишечный свищ;
  • острый холецистит;
  • острый холангит;
  • цирроз печени в стадии декомпенсации;
  • печеночная недостаточность;
  • почечная недостаточность;
  • обтурация желчевыводящих путей;
  • острые инфекционные заболевания желчного пузыря и желчных протоков;
  • эмпиема желчного пузыря;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью применяют Урсосан: у детей в возрасте от 2 до 4 лет, так как возможно затруднение при проглатывании капсул, хотя урсодеоксихолевая кислота не имеет возрастных ограничений в применении.

Капсулы Урсосана принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды.

Назначение при диффузных заболеваниях печени, желчнокаменной болезни

При диффузных заболеваниях печени, желчнокаменной болезни (холестериновые желчные камни и билиарный сладж) препарат назначают непрерывно в течение длительного времени (от нескольких месяцев до нескольких лет) в суточной дозе от 10 мг/кг массы тела до 12-15 мг/кг (2-5 капс.).

Назначение при диффузных заболеваниях печени

При диффузных заболеваниях печени суточная доза Урсосана делится на 2-3 приема, капсулы принимают вместе с едой.

Назначение при желчнокаменной болезни

При желчнокаменной болезни вся суточная доза принимается однократно на ночь. Продолжительность приема препарата для растворения камней — до полного растворения, а затем еще 3 мес для профилактики рецидивов камнеобразования.

Назначение при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите

При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите препарат назначают по 250 мг (1 капс.) в сутки, перед сном. Курс лечения — от 10-14 дней до 6 мес, при необходимости — до 2 лет.

Назначение для профилактики повторного холелитиаза после холецистэктомии

После холецистэктомии, для профилактики повторного холелитиаза рекомендуемая доза — 250 мг 2 раза/сут в течение нескольких месяцев.

Назначение при токсических, лекарственных поражениях печени, алкогольной болезни печени и атрезии желчных путей

При токсических, лекарственных поражениях печени, алкогольной болезни печени и атрезии желчных путей суточную дозу устанавливают из расчета 10-15 мг/кг/ в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 мес и более.

Назначение при первичном билиарном цирроз е

При первичном билиарном циррозе препарат назначают из расчета 10-15 мг/кг/сутки (при необходимости — до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

Назначение при первичном склерозирующем холангит е

При первичном склерозирующем холангите — 12-15 мг/кг/сутки (до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

Назначение при неалкогольном стеатогепатите

При неалкогольном стеатогепатите — 13-15 мг/кг/сутки в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

Назначение при муковисцидозе

При муковисцидозе доза устанавливается из расчета 20-30 мг/кг/сутки в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

Назначение у детей в возрасте старше 2 лет

Детям в возрасте старше 2 лет дозу препарата устанавливают индивидуально из расчета 10-20 мг/кг/сутки.

Применение Урсолив при беременности и кормлении грудью

Применение урсодеоксихолевой кислоты при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных строго контролируемых исследований применения урсодеоксихолевой кислоты у беременных женщин не проводилось).

Данные о выделении урсодеоксихолевой кислоты с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения урсодеоксихолевой кислоты в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Фармакологическое действие

Урсолив — гепатопротектор. Оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.

Обладая высокими полярными свойствами, урсодеоксихолевая кислота образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, урсодеоксихолевая кислота образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов ЖКТ, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл.

Уменьшая концентрацию токсичных для гепатоцитов желчных кислот и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, урсодеоксихолевая кислота эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.

Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом; уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода. Урсодеоксихолевая кислота замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток (гепатоцитов, холангиоцитов).

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Урсодеоксихолевая кислота абсорбируется из тонкой кишки за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. При этом величина концентрации урсодеоксихолевой кислоты при приеме препарата внутрь в дозе 50 мг через 30, 60, 90 мин составляет 3,8 ммоль/л, 5,5 ммоль/л и 3,7 ммоль/л соответственно. C max достигается через 1-3 ч.

Связывание с белками плазмы высокое — до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме Урсосана урсодеоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48% от общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации урсодеоксихолевой кислоты в желчи.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся урсодеоксихолевой кислоты поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Побочные действия Урсолив

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея (может быть дозозависимой), запоры, преходящее (транзиторное) повышение активности печеночных трансаминаз (АСТ, АЛТ); редко — кальцинирование желчных камней.

Прочие: боль в спине, аллергические реакции, обострение ранее имевшегося псориаза, алопеция; редко — кальцинирование желчных камней.

Особые указания

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при почечной недостаточности.

Особые указания

При применении препарата с целью растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер не должен превышать 15-20 мм, желчный пузырь должен оставаться функциональным и должен быть наполнен камнями не более чем на половину, проходимость пузырного и общего желчного протока должна быть сохранена.

При длительном (более 1 мес) приеме препарата каждые 4 недели в первые 3 мес лечения, в дальнейшем — каждые 3 мес следует проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 мес по данным УЗИ желчевыводящих путей.

После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение Урсосана в течение, по крайней мере, 3 мес для того, чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено мутагенного и канцерогенного действия урсодеоксихолевой кислоты.

Передозировка

Случаи передозировки урсодеоксихолевой кислотой не известны.

Лекарственное взаимодействие

Снижение абсорбции УДХК — при совместном применении антациды, содержащие алюминий, и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию УДХК.

Снижение способности УДХК растворять холестериновые желчные конкременты — при одновременном применении гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность УДХК растворять холестериновые желчные конкременты.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре 15-25 °С.

Хранить в местах недоступных для детей. Срок годности: 4 года.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту

Урсолив: инструкция по применению и отзывы

Урсолив – гепатопротекторный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Урсолива – капсулы: желатиновые твердые, размер №00, корпус белый, крышечка розовая; внутри содержится белый или почти белый гранулированный порошок (по 10 шт. в упаковке ячейковой из пленки ПВХ и печатной лакированной алюминиевой фольги, по 1–3, 5 или 10 упаковок в картонной пачке; по 100, 50, 30, 20, 10 шт. в полимерных банках или в пластиковых флаконах с навинчиваемыми крышками, по 1 банке или флакону в картонной пачке).

Состав 1 капсулы:

  • активное вещество: урсодезоксихолевая кислота (УДХК) – 250 мг;
  • вспомогательные компоненты: лактулоза, повидон низкомолекулярный К17, стеарат магния, тальк, микрокристаллическая целлюлоза;
  • капсула: желатин, диоксид титана, краситель азорубин.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Урсолив – гепатопротекторный, желчегонный, холелитолитический, гиполипидемический, гипохолестеринемический препарат, обладающий некоторыми иммуномодулирующими свойствами.

УДХК оказывает прямое протекторное воздействие на клетки печени, а также снижает гепатотоксичность гидрофобных солей желчных кислот. Кроме того, урсодезоксихолевая кислота понижает секрецию холестерина, уменьшает его кишечную абсорбцию и стимулирует выход из холестериновых камней в желчь, умеренно подавляет синтез холестерина в печени, тормозя ГМК-КоА-редуктазу, а также увеличивает его растворимость в желчевыводящей системе. Применение Урсолива приводит к частичному или полному растворению холестериновых желчных камней, снижает концентрацию холестерина в желчи. УДХК стимулирует процесс образования и выведения желчи, ускоряя тем самым выведение токсичных желчных кислот через кишечник. При проникновении через мембрану гепатоцита, а также в процессе абсорбции в тонкой кишке УДХК конкурирует с иными желчными кислотами, приводя к снижению абсорбции токсичных желчных кислот в кишечнике и поступления их в печень, предотвращая их цитопатогенное действие.

Урсолив усиливает желудочную и панкреатическую секрецию, активность липазы, снижает литогенность желчи, увеличивая в ней концентрацию желчных кислот, обладает гипогликемическими свойствами.

Влияет на иммунологические реакции, снижая патологическую экспрессию антигенов главного комплекса гистосовместимости HLA I на гепатоцитах и HLA II на холангиоцитах, подавляет продукцию интерлейкина-2, уменьшает число эозинофилов.

Фармакокинетика

Абсорбция УДХК происходит в основном (90%) в тонком кишечнике. Максимальная концентрация (С mах) при приеме внутрь 250 мг препарата – 3,3 мкг/мл, достигается примерно за 2 ч.

Связывание с белками плазмы – 70%. УДХК проникает сквозь плацентарный барьер. При регулярном приеме Урсолива в дозах 13–15 мг/кг/сут УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке и составляет от 30 до 50% от общего содержания желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации УДХК в желчи.

Метаболизируется в печени с образованием тауринового и глицинового конъюгатов, секретирующихся в желчь. С желчью выводится от 50 до 70% принятой дозы УДХК, с мочой – 1%. Незначительное количество попадает в толстую кишку, расщепляется бактериями, в результате чего образуется литохолевая кислота, которая частично всасывается из толстой кишки, сульфатируется в печени и выводится в течение короткого промежутка времени в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Показания к применению

  • растворение мелких и средних холестериновых камней при функционирующем желчном пузыре;
  • симптоматическая терапия при первичном билиарном циррозе (без признаков декомпенсации);
  • хронические гепатиты различной этиологии;
  • первичный склерозирующий холангит;
  • билиарный рефлюкс-гастрит;
  • кистозный фиброз (муковисцидоз);
  • алкогольная болезнь печени;
  • неалкогольный стеатогепатит;
  • дискинезия желчевыводящих путей.

Противопоказания

  • размер камней в желчном пузыре более 20 мм;
  • наличие рентгеноконтрастных камней желчного пузыря и общего желчного протока;
  • атрофия желчного пузыря, нефункционирующий желчный пузырь, обструкция желчевыводящих путей;
  • острые воспалительные поражения желчного пузыря, желчных протоков и кишечника;
  • цирроз печени в стадии декомпенсации;
  • печеночная и почечная недостаточность в выраженной стадии;
  • активная фаза панкреатита;
  • повышенная сенситивность к любому компоненту Урсолива;
  • беременность и период лактации;
  • масса тела ˂ 34 кг.

Инструкция по применению Урсолива: способ и дозировка

Урсолив принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости. В случаях, когда проглотить капсулу для пациента затруднительно, можно вскрыть ее и принять содержимое.

  • растворение холестериновых желчных камней: 10 мг/кг/сут, то есть при массе тела до 60 кг – 2 капсулы, при массе тела 60–80 кг – 3 капсулы, при массе тела 80–100 кг – 4 капсулы, при массе тела ˃ 100 кг – 5 капсул. Принимать капсулы следует вечером перед сном. Продолжительность курса – 6–12 месяцев. С целью предотвращения рецидивов рекомендуется продолжать прием препарата на протяжении нескольких месяцев после растворения камней;
  • симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза: 10–15 мг/кг/сут, то есть при массе тела 34–50 кг – 2 капсулы в сутки (по 1 капсуле утром и вечером), при массе тела 51–65 кг – 3 капсулы в сутки (по 1 капсуле утром, днем и вечером), при массе тела 66–85 кг – 4 капсулы в сутки (по 1 капсуле утром и днем и 2 капсулы вечером), при массе тела 86–110 кг – 5 капсул в сутки (по 1 капсуле утром и по 2 капсулы днем и вечером), при массе тела ˃ 110 кг – 6 капсул в сутки (по 2 капсулы утром, днем и вечером);
  • билиарный рефлюкс-гастрит: по 1 капсуле в сутки, перед сном. Продолжительность курса – от 10 дней до 6 месяцев, в случае необходимости терапию продляют до 2 лет;
  • хронические гепатиты различной этиологии, алкогольная болезнь печени, неалкогольная жировая болезнь печени: 10–15 мг/кг/сут, разделенные на 2–3 приема. Продолжительность курса – 0,5–1 год;
  • первичный склерозирующий холангит, кистозный фиброз (муковисцидоз): 12–15 мг/кг/сут, в случае необходимости доза может быть увеличена до 20–30 мг/кг/сут, суточную дозу делят на 2–3 приема. Продолжительность курса – от 0,5 года до нескольких лет;
  • дискинезия желчевыводящих путей по гипокинетическому типу: 10 мг/кг/сут, разделенные на 2 приема. Продолжительность курса – от 2 до 8 недель, в случае необходимости курс следует повторить.

Побочные действия

  • пищеварительная система: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области и правом подреберье, запор, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, кальцинирование желчных камней, диарея;
  • прочие нежелательные эффекты: недомогание, миалгии, головная боль, головокружение, аллергические реакции (зуд, крапивница, ангионевротический отек).

При приеме Урсолива с целью лечения билиарного цирроза возможна преходящая декомпенсация цирроза печени, самостоятельно проходящая после отмены препарата.

Передозировка

Симптомом передозировки Урсолива является диарея.

Терапия: снижение дозы препарата, симптоматическое лечение, направленное на устранение обезвоживания (обильное питье, в случае тяжелого обезвоживания – внутривенное капельное введение жидкости).

Особые указания

При применении Урсолива для растворения желчных камней целесообразно ежемесячно, а затем раз в 3 месяца проводить биохимический анализ крови с целью определения активности печеночных трансаминаз, гамма-глутамилтранспептидазы, щелочной фосфатазы, концентрации билирубина. В случае повышенных показателей рекомендована отмена препарата.

Для контроля результатов терапии следует 1 раз в 6 месяцев проводить ультразвуковое и рентгенологическое исследование желчевыводящих путей. В случае, когда за 0,5–1 год частичного растворения конкрементов не произошло, маловероятно, что дальнейшее лечение будет эффективным.

Прервать лечение следует в случае обызвествления камней, частых приступов желчной колики, нарушений сократительной способности желчного пузыря.

После полного растворения конкрементов терапию рекомендовано продолжать еще 3 месяца с целью исключения рецидивов.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Согласно инструкции, Урсолив не снижает способность к концентрации внимания, а также быстроту психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

УДХК при совместном приеме с циклоспорином увеличивает его абсорбцию.

При комплексной терапии с гиполипидемическими препаратами (особенно клофибрат), эстрогенами, неомицином, прогестеронами (пероральные контрацептивы) увеличивается насыщение желчи холестерином, а свойство УДХК растворять холестериновые камни может снижаться.

Аналоги

Аналогами Урсолива являются: Пмс-Урсодиол, Укрлив, Урсодекс , Урсолак, Урсолизин, Урсомакс, Урсоност, Урсосан , Урсофальк , Урсохол, Холудексан , Эксхол , Ливодекса .

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом месте, вдали от солнечных лучей, при температуре не выше 25 °С. Беречь от детей.

Срок хранения – 4 года.

В состав каждой капсулы входит 250 мг урсодезоксихолевой кислоты в качестве действующего вещества и вспомогательные ингредиенты: 300 мг лактулозы, микроцеллюлоза, низкомолекулярный повидон, тальк и стеарат магния.

Оболочка капсул состоит из желатина, диоксида титана и красителя азорубина.

Форма выпуска

Урсолив выпускается в виде твёрдых белых желатиновых капсул. Внутри находится белый или почти белый гранулированный порошок

Капсулы раскладывают либо в контурные ячейковые упаковки (по 5 штук), либо в пластиковые флаконы (по 10, 20, 30, 50, 100 капсул). Каждый флакон упаковывают в отдельную картонную пачку. Ячейковые упаковки помещают в картонные пачки по 2, 4, 6, 10 или 20 штук.

Фармакологическое действие

Урсолив относится к гепатопротекторам . Он обладает желчегонным действием, предотвращает образование конкрементов и способствует выведению уже имеющихся.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакокинетика

Действующее вещество Урсолива, урсодезоксихолиевая кислота , активно действует на работу клеток печени, состав желчи, функционирование желудка, поджелудочной железы и даже в некоторой степени влияет на иммунную систему.

Изменения, которые наблюдаются после приёма этого препарата:

  • уменьшается секреция ;
  • снижается степень всасывания холестерина в кишечнике;
  • увеличивается скорость выведения токсичных для организма желчных кислот;
  • из конкрементов холестерин выходит в желчь;
  • повышается активность желез желудка и поджелудочной железы;
  • возрастает активность липазы;
  • немного снижается уровень сахара в ;
  • синтезируется меньшее количество интерлейкина-2;
  • уменьшается степень патологической экспрессии антигенов гистосовместимости на гепатоцитах и холангиоцитах.

Фармакодинамика

Значительная часть действующего вещества всасывается в тонком кишечнике. Максимальная концентрация в крови достигается через 2 часа. Связывается с плазменными белками. При длительном применении становится основной желчной кислотой, присутствующей в сыворотке крови.

Урсодезоксихолиевая кислота способна проникать через плаценту.

Попав в печень, образует , тауриновые и глициновые соединения. Образовавшиеся конъюгаты выделяются с желчью. Незначительное количество метаболитов выводится из организма с мочой.

Показания к применению

Урсолив показан при:

  • первичном билиарном , но только в том случае, когда отсутствуют признаки стадии декомпенсации, то есть цирроз не в запущенном состоянии;
  • необходимости растворить мелкие или средние по размеру (до 15 мм) желчные камни при наличии функционирующего желчного пузыря;
  • билиарном рефлюкс-гастрите ( , обусловленном забросом желчи в желудок).

Противопоказания

Противопоказаниями к применению Урсолива относятся такие состояния:

  • наличие непереносимости или чрезмерной чувствительности к одному из веществ, которые входят в состав лекарства;
  • острые воспалительные процессы в области желчного пузыря или желчных протоков;
  • непроходимость желчных протоков;
  • наличие кальцифицированных камней;
  • невозможность визуализировать желчный пузырь при радиологическом исследовании;
  • жалобы пациента на частые печеночные колики ;
  • наличие крупных желчных камней (размер более 20 мм);
  • атрофированный, нефункционирующий желчный пузырь;
  • стадия декомпенсации при циррозе ;
  • выраженная или печеночная недостаточность ;
  • период обострения ;
  • вес до 34 кг;
  • или период .

Побочные действия

Побочные эффекты, которые могут быть вызваны применением Урсолива:

  • чувство тошноты , позывы на рвоту;
  • боль в области желудка или в правом подреберье;
  • кальцинирование камней, присутствующих в желчном пузыре;
  • временное повышение активности трансаминаз печени;
  • или ;
  • симптомы декомпенсации цирроза печени (при терапии первичного билиарного цирроза), которые проходят, если прекратить приём препарата;
  • , иногда наблюдается ;
  • в виде кожных проявлений ( , мелкая сыпь ) или ;
  • боли в мышцах;
  • обострение , если он присутствовал в анамнезе;
  • с волосистой части головы.

Инструкция по применению Урсолива (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Урсолива предусматривает дозировку действующего вещества соответственно весу пациента. Также дозировка может отличаться для пациентов с разными диагнозами.

Урсолив при первичном билиарном циррозе

Капсулы необходимо пить во время еды, запивая достаточным количеством жидкости. В зависимости от количества капсул, приём суточной дозы лекарства делят на 2 или 3 приёма – утром и вечером или утром, в обед и вечером.

Суточная доза рассчитывается так, чтоб на 1 кг массы тела принималось 10-15 мг действующего вещества:

  • вес до 50 кг – 2 капсулы в сутки (2 приёма по 1 штуке);
  • 51-65 кг – 3 капсулы (3 приёма по 1);
  • 66-85кг – 4 капсулы (3 приёма: 1, 1 и 2);
  • 86-110 кг – 5 капсул (3 приёма: 1, 2 и 2);
  • больше 110 кг – 6 капсул (3 приёма по 2 капсулы).

Продолжительность приёма лекарства при симптоматической терапии данного вида цирроза инструкцией не ограничивается. Для определения длительности курса лечения нужна индивидуальная консультация врача.

Урсолив для растворения желчных конкрементов

Всю суточную дозу выпивают вечером, перед сном.

Дозировку рассчитывают по 10 мг на 1 кг веса пациента:

  • при весе до 60 кг – 2 капсулы;
  • до 80 кг – 3;
  • до 100 кг – 4;
  • больше 100 кг – 5.

Курс лечения длится от полугода до года. Для профилактики образования новых камней в ближайшее время после лечения приём лекарства продолжают ещё несколько месяцев.

Урсолив при билиарном рефлюкс-гастрите

Необходимо пить по капсуле лекарства перед сном каждый день. Курс длится от 10 дней до полугода.

Передозировка

При передозировке может развиться . В таком случае необходимо уменьшить дозу лекарства и начать симптоматическое лечение, которое заключается в устранении последствий диареи , то есть обезвоживания. Нужно пить больше жидкости. При ощутимом обезвоживании рекомендуется капельное внутривенное введение растворов электролитов.

Взаимодействие

Препарат способен взаимодействовать с другими медикаментами, что может сказываться как на эффекте Урсолива, так и на действии лекарств, с которыми его совмещают.

Наиболее выраженные взаимодействия:

  • с антацидами, в состав которых входит алюминий, и ионообменными смолами (например, Колестирамин ) – снижается степень адсорбции урсодезоксихолиевой кислоты;
  • с гиполипидемическими препаратами (в частности, Клофибратом ), прогестагенами , – повышается уровень насыщения желчи, вследствие чего снижается эффект урсодезоксихолиевой кислоты относительно растворения холестеринсодержащих конкрементов;
  • с – увеличивается степень абсорбции Циклоспорина .

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Температура места, где хранится лекарство, не должна превышать 25°С.



Источник: papeleta.ru


Добавить комментарий