Гептрал и ремаксол одновременно

Гептрал и ремаксол одновременно

Фармакокинетика

При внутривенном капельном введении входящие в состав препарата компоненты быстро распределяются в тканях организма и утилизируются.

Янтарная кислота проникает из крови в ткани, участвуя в реакциях энергетического обмена, и полностью распадается до конечных продуктов обмена (двуокись углерода и вода).

Переносчик янтарной кислоты меглюмин не встраивается в метаболизм организма и выводится в неизменённом виде почками.

Инозин метаболизируется в печени с образованием инозинмонофосфата с последующим его окислением до мочевой кислоты. В незначительном количестве выводится почками.

Метионин быстро распределяется в тканях организма, где под воздействием фермента аденозилтрансферазы превращается в S-аденозил-L-метионин, имеющий активную метильную группу, которая переносится на соединение-акцептор при участии фермента метилтрансферазы. В ходе реакции образуется S-аденозилгомоцистеин, под воздействием гидролазы расщепляющийся до аденозина и гомоцистеина. Регенерация метионина происходит из гомоцистеина с переносом метильной группы от 
5-метилтетрагидрофолата и далее обратно в адеметионин, завершая цикл.

Никотинамид быстро распределяется во всех тканях, метаболизируется в печени с образованием N-метилникотинамида, выводится почками. Проникает через плаценту и в грудное молоко.

В зависимости от дозы и скорости введения препарата максимальные концентрации компонентов в сыворотке крови здоровых добровольцев достигаются в среднем:

– для янтарной кислоты: Сmax = 5,7 мкг/мл через Tmax = 15 мин; Т1/2 = 30 мин;

– для инозина: Сmax = 0,1736 мкг/мл через Tmax = 2,6 ч; Т1/2 = 4,5 ч;

– для метионина: Сmax = 5,4 мкг/мл через Tmax = 2,4 ч; Т1/2 = 4 ч;

– для никотинамида: Сmax = 69,7 мкг/мл через Tmax = 2,9 ч; Т1/2 = 4 ч;

Продукты метаболизма не накапливаются в организме, так как включаются в метаболические циклы. В связи с этим применение препарата возможно пациентами с нарушениями функции почек, а также лицами пожилого возраста и пациентами с нарушениями со стороны сердечно-сосудистой системы.

Фармакодинамика

РЕМАКСОЛ® – сбалансированный инфузионный раствор, обладающий гепатопротекторным действием.

Препарат представляет собой комплекс взаимопотенцирующих метаболических компонентов с гепатопротекторными свойствами (янтарная кислота, инозин, никотинамид, метионин), приводящий к увеличению выработки АТФ в клетках и быстрому синтезу эндогенного адеметионина по реакции метионин + АТФ в присутствии фермента аденозилтрансферазы.

Янтарная кислота представляет собой универсальный внутриклеточный метаболит, участвующий в обменных реакциях организма. Меглюмин, являясь органическим азотистым основанием, образует водорастворимый комплекс с янтарной кислотой, способствуя её транспорту в митохондрии. Под действием янтарной кислоты ускоряется переход анаэробных процессов в аэробные, улучшается энергетическое обеспечение гепатоцитов, увеличивается синтез макроэргов, повышается устойчивость мембран гепатоцитов к перекисному окислению липидов. Влияет на АТФ-зависимые процессы биотрансформации ксенобиотиков в печени. При поражении печени янтарная кислота стимулирует её метаболизирующую функцию с одновременным повышением устойчивости мембран гепатоцитов к радикальному окислению. Гепатотропное действие янтарной кислоты также обусловлено повышением соотношения NADP/NAD, стимуляцией синтеза мочевины и энергетического обмена в гепатоцитах. Активация сукцинатдегидрогеназы в митохондриях гепатоцитов под действием янтарной кислоты нормализует печёночный холестаз, препятствует жировой дистрофии печени и образованию коллагенозной ткани.

Инозин – эндогенный пуриновый нуклеозид. Повышает активность NAD-зависимых ферментов цикла Кребса. Стимулирует анаэробный гликолиз с образованием пирувата из лактата.

Метионин – незаменимая аминокислота. Метаболизм метионина проходит через АТФ-зависимые стадии образования S-аденозил-метионина и гомоцистеина при участии витаминов группы В (В6 и В12). Адеметионин (S-аденозил-L-метионин) участвует в реакциях трансметилирования, транссульфурирования в гепатоцитах.

Повышает синтез холина, лецитина и других фосфолипидов, оказывая мембраностабилизирующее действие на клетки печени. Способствует снижению уровня холестерина в крови и уменьшению отложения нейтрального жира в печени.

Никотинамид активирует простетические группы ферментов – кодегидразы I (NAD) и кодегидразы II (NADP) дыхательной цепи митохондрий. Стимулирует NAD-зависимые ферменты цикла Кребса, участвующие в метаболизме жиров, синтезе белков, пуринов и глюконеогенезе.

РЕМАКСОЛ®  уменьшает цитолиз, что проявляется в снижении уровня индикаторных ферментов – аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы.

Способствует снижению билирубина и его фракций, улучшает экскрецию прямого билирубина в желчь. Снижает активность экскреторных ферментов гепатоцитов – щелочной фосфатазы и гамма-глутамилтранспептидазы, способствует окислению холестерина в желчные кислоты.

Источник: tab.103.kz
Читайте также
Вид:

Добавить комментарий