Гентамицин побочное действие

Гентамицин побочное действие


Фармакокинетика

Гентамицин при парентеральном введении легко абсорбируется, достигая С max в плазме крови через 30 минут после окончания инфузии и через 0,5-2 часа после введения.

Терапевтические концентрации в крови (не менее 6-10 мкг / мл) сохраняются в течение 6-8 часов.

При внутривенном капельном введении концентрация гентамицина в плазме крови в течение первых часов превышает концентрацию, которая достигается после внутримышечного применения препарата. Связывание с белками крови составляет 20-30%. Объем распределения – 0,25 л / кг.

В терапевтических концентрациях определяется в ткани почек, легких, в плевральном и перитонеальном экссудата. В норме гентамицин плохо проходит через гематоэнцефалический барьер, но при менингите концентрация в спинномозговой жидкости повышается.

Примерно 70% гентамицин в течение суток выводится в неизмененном виде с мочой посредством клубочковой фильтрации. Период полувыведения составляет у взрослых с нормальной функцией печени 2-4 часа, у детей – 2,5-4 часа, у новорожденных – 5-8 часов.

При нарушении выделительной функции почек концентрация гентамицина в крови существенно повышается и увеличивается период его полувыведения (до 70 часов и более).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим аминогликозидам в анамнезе).

Для системного применения: тяжелая почечная недостаточность с азотемией и уремией, азотемия (остаточный азот в крови выше 150 мг%), неврит слухового нерва, заболевания слухового и вестибулярного аппарата, миастения.

Все антибактериальные препараты по механизму действия бывают:

  • бактериостатическими;
  • бактерицидными.

Первые призваны приостановить размножение клеток, задача вторых – вызвать их гибель. Интересующий нас препарат обладает бактерицидными свойствами.

  • Спектр действия обуславливает применение Гентамицина даже при тяжелых формах инфекционного поражения.
  • Основное действующее вещество препятствует образованию элементов бактериальной клетки (матричная и транспортная РНК). В результате образуются нефункциональные белки, которые не оказывают повреждающего действия.
  • Дополнительно отмечается нарушение целостности мембраны патологической клетки, что ведет к ее гибели.

Инфекции поражают человека и животных — препарат успешно применяют в ветеринарии.

Отличается от аналогичных возможностью уничтожать устойчивые формы бактерий. Гентамицин применяют при следующих заболеваниях:

  • массивное инфекционное поражение, распространяющееся через кровь (сепсис);
  • воспаление на уровне трахеи (трахеит), бронхов (бронхит), легочной ткани (пневмония);
  • поражение мочевых путей – почки (пиелонефрит), мочевой пузырь (цистит), мочеиспускательный канал (уретрит);
  • заболевания предстательной железы (простатит);
  • фурункулез (прыщи);
  • в гинекологии при воспалении придатков, в частности яичников (аднексит), или молочных желез (мастит);
  • тяжелые формы менингита (инфекции мозговых оболочек), энцефалита (изменения со стороны головного мозга);
  • гнойно-некротические изменения костей (остеомиелит) и мягких тканей (стрептодермия, абсцедирование, воспаление после ожога, раневая инфекция);
  • острые формы холецистита, холангита;
  • гнойное расплавление плевры (эмпиема).

Показания — любые формы инфекций, вызванные грамотрицательными бактериями при условии сниженной иммунной защиты.

При необходимости его применяют в случае воспаления придаточных пазух носа (синусит), например, при гайморите. Но лечение должно быть под контролем врача в связи с ототоксическим эффектом.

Гентамицин по инструкции назначают при таких инфекциях:

  • мочевыводящих путей: цистит, уретрит, пиелонефрит;
  • дыхательных путей: эмпиема, абсцесс легкого, плеврит, пневмония;
  • инфекции хирургические: заражение крови, воспаление брюшины;
  • кожные: дерматит, множественное гнойное воспаление, язвы трофические, ожоги.

В инструкции Гентамицина указано, что его применение противопоказано, если у пациента обнаружена гиперчувствительность ко всем антибиотикам группы аминогликозидов.

Также не применяется Гентамицин при неврите слухового нерва, тяжелых функциональных нарушениях почек, беременности, лактации, уремии.

Использование медикамента подходит не всем группам пациентов. Существуют определенные противопоказания, запрещающие прием средства:

  • повышенная чувствительность к компонентам, аминогликозидам;
  • неврит слухового нерва;
  • тяжелые нарушения функции почек и печени;
  • уремия;
  • беременность, лактация;
  • детский возраст до трех лет при отсутствии жизненных показаний.

– септицемия (включая неонатальный сепсис)

– осложненные урогенитальные инфекционные заболевания

Гентамицин уколы - инструкция по применению: от чего помогают отзывы врачей

Гентамицин уколы - инструкция по применению: от чего помогают отзывы врачей

– инфекционные заболевания нижних отделов дыхательных путей;

– инфекционные заболевания кожи, костей, суставов, мягких тканей инфицированные ожоговые раны;

– инфекционные заболевания центральной нервной системы (включая менингит) в комбинации с β-лактамными антибиотиками

– инфекции брюшной полости (включая перитонит).

Противопоказаниями к применению препарата 

являются: повышенная чувствительность к компонентам препарата / антибиотиков группы аминогликозидов, хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией, неврит слухового нерва, миастения, паркинсонизм, ботулизм (гентамицин может вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что может привести к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), летний возраст, предшествующее лечение ототоксическими препаратами.

Ограничением к применению препарата являются острая почечная недостаточность.

Русское название

Гентамицин

Гентамицин уколы - инструкция по применению: от чего помогают отзывы врачей

Гентамицин уколы - инструкция по применению: от чего помогают отзывы врачей

Gentamycinum (

Gentamycini)

Комплекс антибиотиков, продуцируемых Micromonospora purpurea n. sp. – Гентамицин С1, Гентамицин С2 и Гентамицин С1А (в виде сульфата)

Название Значение Индекса Вышковского
®
Гентамицина сульфат 0.005
Гентамицин 0.0047
Гарамицин 0.0042
Гентамициновая мазь 0,1% 0.003
Гентамицина сульфата раствор для инъекций 4% 0.0015
Гентамицин-АКОС 0.0009
Гентамицина сульфат 0,08 г 0.0009
Гентамицин-К 0.0008
Гентамицин-Ферейн® 0.0006
Гентамицина сульфата раствор 0,3% 0

Способ применения

От того, какая часть тела поражена инфекцией, как тяжело протекает заболевание, зависит выбор формы выпуска лечебного препарата. При поражении глаз выбираются глазные капли, при инфицировании кожи и мягких тканей – мазь или аэрозоль, для тяжелых случаев, требующих системного лечения, назначаются уколы Гентамицин. Дозировку, режим и кратность использования назначает лечащий доктор.

Для внутримышечного или внутривенного введения используют Гентамицин в ампулах. Разовая взрослая доза составляет 1-1,7 мг/кг, суточная – 3-5 мг/кг 2-4 раза/сутки курсом 7-10 дней. В зависимости от заболевания дозировка может повышаться до 120-160 мг раз/сутки курсом 7-10 дней или 240-280 мг однократно.

Для лечения глазных инфекций используются капли. Раствор закапывается по 1-2 капли в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза каждые 1-4 часа курсом не более 14 дней. Запрещено прикасаться пипеткой к слизистой или любой другой поверхности во избежание попадания бактерий внутрь флакона. Перед использованием капель снимите контактные линзы, надеть их можно через полчаса после закапывания.

Для наружного применения предназначена мазь Гентамицин, которая используется 3-4 раза/сутки. Ее наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 2-3 раза/сутки после удаления гнойного экссудата и некротических масс при помощи раствора Фурацилина (1:5000) или 3%-ной перекисью водорода. Можно пропитывать мазью марлевую повязку и делать аппликации курсом 7-14 дней. Если пораженные участки большие, не превышайте суточную дозу 200 мг Гентамицина. У детей это ограничение составляет 60 мг.

Аэрозоль

В отличие от мази, которая лечит инфекции сухой кожи, аэрозоль применяют для терапии мокнущих поражений при первичных или вторичных инфекциях кожи и сальных желез. Его можно сочетать с повязкой. Для нанесения распылите средство тонким слоем с расстояния 10 см. Повторяйте 3-4 раза/сутки. Стрелка на пробке должна быть направлена на обрабатываемое место. После использования очистите распылитель.

Препарат 

назначать внутримышечно и внутривенно.

Доза, способ введения и интервалы между приемами зависят от локализации и тяжести инфекции, возраста пациента и функции почек. Режим дозирования рассчитывается, исходя из массы тела пациента. При улучшении клинического состояния или при развитии побочных эффектов дозу следует снижать.

Взрослые и дети в возрасте от 14 лет. Обычно суточная доза для пациентов с умеренным / тяжелым течением инфекционного процесса составляет 3 мг / кг массы тела внутримышечно, распределенная на 2-3 введения. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 5 мг / кг, разделенная на 3-4 введения. Обычная продолжительность применения препарата для всех пациентов – 7-10 суток.

При тяжелых и осложненных инфекциях курс терапии может быть продлен в случае необходимости. В таких случаях рекомендуется осуществлять контроль за функцией почек, органов слуха и вестибулярного аппарата, поскольку токсичность препарата проявляется после его применения более 10 суток.

Расчет массы тела, на которую необходимо назначать препарат. Дозу рассчитывать по фактической массе тела (ФМТ), если у пациента нет избыточной массы тела (то есть дополнительно не более 20% к идеальной массы тела (ИМТ)). Учитывая, что гентамицин плохо распределяется в жировой ткани, если пациент имеет избыток массы тела, дозу рассчитывать по формуле: ИМТ 0,4 (ФМТ – ИМТ).

При нарушении функции почек необходимо изменить режим дозирования препарата так, чтобы он гарантировал терапевтическую адекватность лечения. При каждой возможности нужно контролировать концентрацию гентамицина в сыворотке крови, через 30-60 минут после введения должен составлять 5-10 мкг / мл.

Перед назначением гентамицин необходимо определить клиренс креатинина. Начальная разовая доза для пациентов со стабильной хронической почечной недостаточностью составляет 1-1,5 мг / кг, в дальнейшем дозу и интервал между приемами следует определять в зависимости от клиренса креатинина.

Взрослым пациентам с бактериальной инфекцией, находящихся на диализе, назначать 1-1,5 мг / кг после завершения каждого диализа. При перитонеальном диализе добавлять 1 мг гентамицина к 2 л диализного раствора.

Дети. Детям в возрасте до 3 лет гентамицин сульфат назначать исключительно по жизненным показаниям.

Гентамицин

Гентамицин

Суточные дозы составляют: новорожденным и детям до 1 года – 2-5 мг / кг, детям от 1 до 5 лет – 1,5-3 мг / кг, 6-14 лет – 3 мг / кг. Максимальная суточная доза для детей всех возрастных групп составляет 5 мг / кг. Препарат вводить 2-3 раза в сутки в течение 7-10 суток.

Для введения разовую дозу препарата разводить растворителем. Обычный объем растворителя (стерильный изотонический раствор натрия хлорида или 5% раствор глюкозы) для взрослых составляет 50-300 мл для детей объем растворителя нужно соответственно уменьшить. Концентрация гентамицина в растворе не должен превышать 1 мг / мл (0,1%).

Детям до 3 лет препарат назначать только по жизненным показаниям.

Побочные действия

Системные эффекты

Со стороны нервной системы и органов чувств: атаксия, подергивание мышц, парестезия, ощущение онемения, эпилептические припадки, головная боль, сонливость, нарушение нервно-мышечной передачи, ототоксичность — шум в ушах, снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, в т.ч. головокружение, вертиго, необратимая глухота; у детей — психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Гентамицин раствор

Гентамицин раствор

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.

Со стороны мочеполовой системы: нефротоксичность (олигурия, протеинурия, микрогематурия); в редких случаях — почечный тубулярный некроз.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия.

Прочие: лихорадка, развитие суперинфекции; у детей — гипокальциемия, гипокалиемия, гипомагниемия; реакции в месте введения — болезненность, перифлебит и флебит (при в/в введении).

При наружном применении: аллергические реакции: местные — кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, чувство жжения; редко генерализованные — лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия. При всасывании с обширных поверхностей возможно развитие системных эффектов.

Капли глазные: ощущение жжения после применения, жгучая боль в глазу, покалывание в глазах, затуманивание, аллергические реакции (зуд, гиперемия и отечность конъюнктивы).

Ампулы с раствором

Ампулы с раствором

Применение Гентамицина может вызывать такие побочные действия: рвота, тошнота, гипербилирубинемия, увеличение активности трансаминаз печеночных, протеинурия, микрогематурия, олигурия, недостаточность почечная, головные боли, ухудшение слуха, сонливость, необратимая глухота, расстройства вестибулярные, нарушение мышечной и нервной проводимости, сыпь, лихорадка, зуд, отек Квинке (редко).

Ототоксичность (повреждение восьмой пары черепно-мозговых нервов): может развиваться снижение остроты / потеря слуха и поражение вестибулярного аппарата. Проявляется головокружением или вертиго. Шум в ушах, потеря слуха. Особый риск может вызвать продлен курс лечения гентамицином – 2-3 недели.

Нефротоксичность : частота и степень тяжести повреждений почек зависят от величины разовой дозы, продолжительности лечения и индивидуальных особенностей пациента, качества контроля над терапией и одновременного приема других нефротоксических лекарственных средств. Поражение почек | почек | проявляется протеинурией, азотемией, олигурией, и, как правило, носит обратимый характер. Также возможны интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, почечный тубулярный некроз.

Со стороны нервной системы: головная боль, спутанность сознания, сонливость, периферическая нейропатия, мышечная боль, боль в суставах, блокада нервно-мышечной проводимости, общая слабость, судороги, энцефалопатия, депрессия, галлюцинации, летаргия.

Со стороны пищеварительного тракта: рвота, повышение уровня печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ), гипербилирубинемия, тошнота, повышенное слюноотделение, потеря аппетита / массы тела, стоматит, псевдомембранозный колит.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, гранулоцитопения, анемия, лейкопения, пурпура.

Со стороны обмена веществ: гипомагниемия, гипокалиемия, гипокальциемия.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая кожный зуд / сыпь, крапивница, лихорадка, анафилактические реакции (в т.

Ч. Снижение артериального давления, одышка), отек Квинке.

В месте введения возможны боли, атрофия / некроз подкожной клетчатки; при внутривенном введении – развитие флебитов и перифлебитов.

Пациенты, пользовавшиеся медикаментом длительное время, отмечают ряд побочных действий. К ним относятся:

  • тошнота, рвота, гипербилирубинемия;
  • анемия, лейкопения, тромбоцитопения;
  • олигурия, почечная недостаточность, микрогематурия;
  • гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия;
  • головные боли, сонливость, снижение слуха, полная глухота;
  • кожная сыпь, аллергические реакции, крапивница;
  • лихорадка, отек Квинке, брадикардия, спазм бронхов.

Беременность

Применение медикамента противопоказано при беременности и грудном вскармливании, потому что активный компонент состава проникает через плаценту и обнаруживается в грудном молоке. Попадание действующего вещества в детский организм нежелательно ввиду развития негативных признаков, подавления нормального функционирования желудочно-кишечного тракта.

Препарат 

противопоказан в период беременности. При необходимости назначения препарата кормление грудью следует прекратить.

При беременности возможно только по жизненным показаниям (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено. Имеются сообщения, что другие аминогликозиды приводили к возникновению глухоты у плода). На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Фармакологическое действие

Гентамицина сульфат принадлежит к группе аминогликозидов, обладает широким спектром действия, являясь антибиотиком бактерицидного действия.

Повышенную активность препарат проявляет против грамотрицательных аэробных бактерий: шигелл, кишечной палочки, сальмонеллы, энтеробактеров, клебсиеллы, протеев, палочки синегнойной. Действует Гентамицин и против стафилококков (даже тех, которые устойчивы к другим антибиотикам, пенициллину), некоторых штаммов стрептококков.

Устойчивы к препарату менингококк, бледная трепонема, некоторые разновидности стрептококков, анаэробные бактерии.

Лекарственное взаимодействие

Игорь Радевич

Игорь Радевич

Назначать и определять совместный прием Гентамицина с другими фармакологическими группами должен только лечащий доктор. Причина такого строгого правила – вероятность усиления токсического действия:

  • Гентамицин Ванкомицин, цефалоспорины, этакриновая кислота – повышенное ототоксическое (на слух) и нефротоксическое (на почки) влияние;
  • Г* Индометацин – уменьшение выведения основного препарата с накоплением в кровотоке, что требует дополнительное назначение мочегонных препаратов для улучшения клубочковой фильтрации;
  • Г* опиоидные анальгетики, ингаляционные формы наркоза – опасность остановки дыхания (апноэ).

Поэтому самим комбинировать лекарства строго запрещается.

С алкоголем

Пить любой алкоголь во время терапии антибиотиками нельзя.

  • Концентрация препарата в крови резко возрастает.
  • Возникает повышенная нагрузка печень, в результате она не справляется с основной задачей очищения, фильтрация снижается и возникает интоксикация организма.

При несоблюдении рекомендаций возможно развитие печеночной недостаточности.

Несовместим с другими ото- и нефротоксичными средствами. Антибиотики пенициллинового ряда (ампициллин, карбенициллин, бензилпенициллин), цефалоспорины усиливают противомикробное действие (взаимно) за счет расширения спектра активности. Петлевые диуретики увеличивают ото- и нефротоксичность (снижение канальцевой секреции гентамицина), миорелаксанты — вероятность паралича дыхания.

Во время приема Гентамицина с другими лекарственными средствами возможно появление негативных симптомов. Рискованные комбинации:

  • аминогликозиды, Ванкомицин, цефалоспорины, Этакриновая кислота усиливают ототоксичность и нефротоксичность;
  • Индометацин снижает клиренс активного вещества, увеличивает его концентрацию в плазме и приводит к отравлению;
  • средства для ингаляционного наркоза, опиоидные анальгетики повышают риск появления нервно-мышечной блокады, вплоть до апноэ;
  • петлевые диуретики, Фуросемид повышают концентрацию гентамицина в крови, увеличивают риск развития побочных реакций.

Следует избегать одновременного и / или последовательного системного или местного применения других нейротоксических и / или нефротоксических средств, таких как цисплатин, цефалориды, аминогликозидные антибиотики, полимиксин В, колистин, ванкомицин.

Крем Гентамицин

Крем Гентамицин

Усиливает (взаимно) эффект карбенициллина, бензилпенициллина и цефалоспоринов; увеличивает токсичность дигоксина. При совместном применении с бисфосфонатами риск развития гипокальциемии.

Сильнодействующие диуретики (фуросемид, этакриновая кислота) усиливают ото и нефротоксичность, миорелаксанты (сукцинилхолин, тубокурарин, декаметоний) – возможность нарушений функции дыхания вследствие нервно-мышечной блокады. При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза, опиоидными анальгетиками, магния сульфатом и переливании больших количеств крови с цитратными консервантами усиливается риск нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ.

Риск нарушения функции почек увеличивается при одновременном применении гентамицин с индометацином, фенилбутазоном и другими нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами, нарушающих почечный кровоток, а также с хинидином, циклофосфаном, цефалоспоринами (рекомендуется мониторинг функции почек), ганглиоблокаторами, верапамилом, полиглюкина.

Уменьшение периода полувыведения отмечается у пациентов с выраженными нарушениями функции почек при комбинированном применении карбенициллина с гентамицином.

Ботулинический токсин увеличивает риск токсичности в связи с усилением нервно-мышечной блокады.

Одновременное применение с пероральными антикоагулянтами может увеличить гипотромбинемичний эффект.

Антагонистический эффект может возникнуть при одновременном введении гентамицин с прозерином или Пиридостигмин.

Передозировка

Получить передозировку препаратом возможно только при внутривенном или внутримышечном введении. Использование капель, мази, аэрозоля не даст такого эффекта. Симптомами отравления служат тошнота, боль в животе, диарея, общая слабость. Для лечения и удаления активных компонентов средства из крови назначается гемодиализ или перитонеальный диализ, ввод атропина, прозерина.

Глазные капли Декса-Гентамицин

Глазные капли Декса-Гентамицин

Симптомы передозировки препаратом 

: головокружение, тошнота, рвота, нефротоксичность, ототоксичность, нервно-мышечная блокада с дыхательной недостаточностью.

Лечение: введение прозерина, а также 10% раствора кальция хлорида или 5% раствора кальция глюконата.

Перед введением прозерина внутривенно вводить атропин в дозе 0,5-0,7 мг, ждать учащения пульса и через 1,5-2 минуты вводить 1,5 мг прозерина. Если эффект этой дозы оказался недостаточным, ввести повторно такую же дозу прозерина (при появлении брадикардии делать дополнительную инъекцию атропина). В тяжелых случаях угнетение дыхания необходима искусственная вентиляция легких. Может выводиться с помощью гемодиализа (более эффективен) и перитонеального диализа.

Симптомы: снижение нервно-мышечной проводимости (остановка дыхания).

Лечение: взрослым в/в вводят антихолинэстеразные ЛС (Прозерин), а также препараты кальция (5–10 мл 10% раствора кальция хлорида, 5–10 мл 10% раствора кальция глюконата). Перед введением Прозерина предварительно в/в вводят атропин в дозе 0,5–0,7 мг, ожидают учащения пульса и через 1,5–2 мин вводят в/в 1,5 мг (3 мл 0,05% раствора) Прозерина.

Если эффект этой дозы оказался недостаточным, вводят повторно такую же дозу Прозерина (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Детям вводят препараты кальция. В тяжелых случаях угнетения дыхания необходима ИВЛ. Может выводиться с помощью гемодиализа (более эффективен) и перитонеального диализа.

Условия продажи и хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Все виды препарата отпускаются по рецепту, хранятся при температуре 15-25 градусов для капель и раствора, 8-15 градусах для мази и аэрозоля. Срок годности капель равен трем годам, мази и аэрозоля – двум, раствора – пяти. После вскрытия флакона капель его нужно хранить не дольше месяца.

Фармакология

Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и матричной РНК, при этом происходит ошибочное считывание генетического кода и образование нефункциональных белков. В больших концентрациях нарушает барьерную функцию цитоплазматической мембраны и вызывает гибель микроорганизмов.

Эффективен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий. Высокочувствительны к гентамицину (МПК менее 4 мг/л) грамотрицательные микроорганизмы — Proteus spp. (в т.ч. индолположительные и индолотрицательные штаммы), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp.

, Campylobacter spp.; грамположительные микроорганизмы — Staphylococcus spp. (в т.ч. пенициллинорезистентные); чувствительны при МПК 4–8 мг/л — Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. (в т.ч.Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp. Резистентны (МПК более 8 мг/л) — Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp.

(включая Streptococcus pneumoniae и штаммы группы D), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri. В комбинации с пенициллинами (в т.ч. с бензилпенициллином, ампициллином, карбенициллином, оксациллином), действующими на синтез клеточной стенки микроорганизмов, проявляет активность в отношении Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, практически всех штаммов Streptococcus faecalis и их разновидностей (в т.ч.

Беременная женщина на осмотре

Беременная женщина на осмотре

Streptococcus faecalis liguifaciens, Streptococcus faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans. Резистентность микроорганизмов к гентамицину развивается медленно, однако штаммы, устойчивые к неомицину и канамицину, могут проявлять устойчивость также и к гентамицину (неполная перекрестная устойчивость). Не действует на анаэробы, грибы, вирусы, простейшие.

В ЖКТ всасывается плохо, поэтому для системного действия применяют парентерально. После в/м введения всасывается быстро и полностью. Тmax при в/м введении — 0,5–1,5 ч; при в/в введении время достижения Сmax составляет: после 30-минутной в/в инфузии — 30 мин, после 60 мин в/в инфузии — 15 мин; величина Cmax после в/м или в/в введения в дозе 1,5 мг/кг составляет 6 мкг/мл.

Связывание с белками плазмы низкое (до 10%). Объем распределения у взрослых — 0,26 л/кг, у детей — 0,2–0,4 л/кг. Обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, в плевральной, перикардиальной, синовиальной, перитонеальной, асцитической и лимфатической жидкостях, моче, в отделяемом ран, гное, грануляциях.

Низкие концентрации отмечаются в жировой ткани, мышцах, костях, желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинно-мозговой жидкости. В норме у взрослых практически не проникает через ГЭБ, при менингите концентрация его в ликворе увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинно-мозговой жидкости, чем у взрослых.

Проникает через плаценту. Не подвергается метаболизму. T1/2 у взрослых — 2–4 ч. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде, в незначительных количествах — с желчью. У пациентов с нормальной функцией почек за первые сутки выводится 70–95%, при этом в моче создается концентрация более 100 мкг/мл.

У пациентов со сниженной клубочковой фильтрацией выведение значительно уменьшается. Выводится при гемодиализе (каждые 4–6 ч концентрация уменьшается на 50%). Перитонеальный диализ менее эффективен (за 48–72 ч выводится 25% дозы). При повторных введениях кумулирует, главным образом в лимфатическом пространстве внутреннего уха и в проксимальных отделах почечных канальцев.

При местном применении в виде глазных капель абсорбция незначительна.

При наружном применении практически не всасывается, но с больших участков поверхности кожи, поврежденной (рана, ожог) или покрытой грануляционной тканью, всасывание происходит быстро.

Девушку тошнит

Девушку тошнит

Гентамицин в лекарственной форме в виде губки (пластины из коллагеновой губки, пропитанные раствором гентамицина сульфата) характеризуется пролонгированным антибактериальным действием. При инфекциях костных и мягких тканей (остеомиелит, абсцесс, флегмона и др.), а также для профилактики гнойных осложнений после операций на костях препарат в виде пластины вводят в  полости и раны, при этом эффективные концентрации гентамицина в зоне имплантации поддерживаются в течение 7–15 суток.

Ограничения приема

В некоторых случаях антибиотик не может быть назначен. Противопоказания обусловлены хроническими или острыми заболеваниями:

  • аллергическая реакция на аминогликозиды;
  • почечная недостаточность, проявляющаяся повышением уровня азота в крови (азотемия);
  • воспалительные изменения слухового нерва (неврит);
  • выраженная патологическая слабость мышц (миастения);
  • любые заболевания внутреннего или среднего уха.

Перед применением лечащий доктор проводит осмотр, собирает анамнез для исключения развития побочных эффектов.

Для системного применения: миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, период новорожденности, недоношенность детей, пожилой возраст.

Для наружного применения: при необходимости применения на обширных поверхностях кожи — неврит слухового нерва, миастения, паркинсонизм, ботулизм, почечная недостаточность (в т.ч. тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией), новорожденные и недоношенные дети (недостаточно развиты функции почек, что может приводить к увеличению T1/2 и проявлению токсического действия), пожилой возраст.

Дополнительно

В связи с широким спектром действия гентамицин можно назначать при смешанной инфекции, а также в случаях, когда возбудитель не установлен, обычно в сочетании с полусинтетические пенициллины (ампициллином, карбенициллином).

Гентамицин уколы - инструкция по применению: от чего помогают отзывы врачей

Гентамицин уколы - инструкция по применению: от чего помогают отзывы врачей

Быстрое прямое введение препарата не рекомендуется.

Во время лечения, особенно в больших дозах или в течение длительного времени, во избежание его токсичности и обеспечения клинической эффективности (особенно у пациентов с нарушенной функцией почек) необходимо регулярно осуществлять анализ крови, а также контролировать клубочковую фильтрацию каждые 3 дня (при уменьшении этого показателя на 50% препарат следует отменить | отменить |).

Регулярно (1 или 2 раза в неделю, а у больных, получающих большие дозы или тех, которые находятся на лечении более 10 дней, – ежедневно) следует контролировать функцию почек. Рекомендуется 1-2 раза в неделю проводить исследования вестибулярной функции или определение потери слуха на высоких частотах.

Гентамицин сульфат следует применять с | с | осторожностью пациентам с дегидратацией, ботулизмом, паркинсонизмом, диабетом, средним отитом (в том числе в анамнезе), гипокальциемией, ожирением, а также у больных пожилого возраста и пациентов, принимавших ототоксические лекарственные средства раньше.

Во время лечения следует употреблять достаточное количество жидкости.

Необхидно сообщить врачу о наличии следующих симптомов: чувство любой потери слуха, ощущение звона или шума в ушах, головокружение, нарушение координации движений, онемение, покалывание кожи, мышечные подергивания, судороги в любой момент во время лечения. Это может свидетельствовать о развитии неврологических побочных эффектов.

В связи с небольшим клиническим опытом не рекомендуется введение всей суточной дозы гентамицина при таких состояниях: ожоги площадью более 20%, цистофиброз, асцит, эндокардит, хроническая почечная недостаточность с применением гемодиализа, сепсис.

Среди антибиотиков группы аминогликозидов возможно перекрестная гиперчувствительность.

Гентамицин уколы - инструкция по применению: от чего помогают отзывы врачей

Гентамицин уколы - инструкция по применению: от чего помогают отзывы врачей

На фоне лечения может развиться резистентность микроорганизмов. В этом случае необходимо отменить препарат и исследовать чувствительность микроорганизмов к другим антибиотикам.

Натрия метабисульфит (Е 223) редко может вызывать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг) / дозу натрия, то есть практически свободный от натрия.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Данные о влиянии гентамицин на способность управлять автомобилем или механизмом отсутствуют. Однако у некоторых пациентов препарат в высоких дозах может вызвать нарушение равновесия, сопровождается тошнотой и головокружением, поэтому во время лечения рекомендуется воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (включая управление транспортными средствами и механизмами).



Источник: motiv-tarif.ru


Добавить комментарий