Что лучше ливодекса или урсофальк

Что лучше ливодекса или урсофальк

ЛСР-005648/09

Торговое наименование:

Эксхол®

Международное непатентованное название препарата:

урсодезоксихолевая кислота

Лекарственная форма:

капсулы

Состав одна капсула содержит:
активное вещество урсодезоксихолевая кислота 250 мг;
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный (Аэросил) 2 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 29 мг, магния стеарат 2 мг, повидон 9 мг, лактозы моногидрат 38 мг;
состав капсулы твердой желатиновой № 0: корпус — титана диоксид, желатин; крышечка — титана диоксид, желатин.

Описание: Твердые желатиновые капсулы № 0, корпус и крышечка белого цвета. Содержимое капсул — смесь гранул и порошка от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Гепатопротекторное средство

Код АТХ: А05АА02

Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Гепатопротекторное средство, оказывает так же желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномоделирующее действие. Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота (УДХК) образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, УДХК образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран (гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ)), стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшая концентрацию токсичных для печеночной клетки желчных кислот и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, УДХК эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов. Иммуностимулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным биллиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом; уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода. УДХК замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток (гепатоцитов, холангиоцитов и др.).

Фармакокинетика
УДХК абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90 %), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) при приеме внутрь 50 мг через 30, 60, 90 мин — 3,8 ммоль\л, 5,5 ммоль\л и 3,7 ммоль\л соответственно. Cmax достигается через 1-3 ч. Связь с белками плазмы высокая — до 96-99 %. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48 % от общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации УДХК в желчи.

Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70 % общей дозы препарата выводится желчью. Незначительное количество не всосавшейся УДХК поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Показания к применению

— Неосложненная желчнокаменная болезнь (билиарный сладж, растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре при функционирующем желчном пузыре; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии);
— хронический активный гепатит;
— токсические (в т. ч. лекарственные) поражения печени;
— алкогольная болезнь печени;
— неалкогольный стеатогепатит;
— первичный билиарный цирроз печени;
— первичный склерозирующий холангит;
— кистозный фиброз (муковисцидоз) печени;
— дискинезии желчевыводящих путей;
— билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит.

Противопоказания
Гиперчувствительность, рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни, нефункционирующий желчный пузырь, желчно-желудочный свищ, острый холецистит, острый холангит, цирроз печени в стадии декомпенсации, острые инфекционные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника, выраженная печеночная и/или почечная недостаточность, обтурация желчевыводящих путей, эмпиема желчного пузыря, детский возраст до 3-х лет.

С осторожностью
Хотя УДХК не имеет возрастных ограничений в применении, с осторожностью применяют капсулы Эксхол® у детей в возрасте от 3-х до 4-х лет, т.к. возможно затруднение при проглатывании капсул.

Беременность и период лактации
Женщинам детородного возраста в период применения препарата рекомендуется применять негормональные средства контрацепции. Применение УДХК при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Данные о выделении УДХК с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения УДХК в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

При диффузных заболеваниях печени, желчнокаменной болезни (холестериновые желчные камни и билиарный сладж) препарат Эксхол® назначают непрерывно в течение длительного времени (от нескольких месяцев до нескольких лет) в суточной дозе от 10 мг/кг массы тела до 12-15 мг/кг (2-5 капсул). Длительность приема для растворения камней — до полного растворения плюс еще 3 месяца для профилактики рецидивов камнеобразования. При диффузных заболеваниях печени суточная доза препарата Эксхол® делится на 2-3 приема, капсулы принимают вместе с едой. При желчнокаменной болезни вся суточная доза принимается однократно на ночь. Продолжительность приема препарата для растворения камней — до полного растворения, а затем еще 3 месяца для профилактики рецидивов камнеобразования.

При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите препарат назначают по 250 мг (1 капсула) в сутки, перед сном. Курс лечения — от 10-14 дней до 6 месяцев, при необходимости — до 2 лет.

После холецистектомии, для профилактики повторного холелитиаза рекомендуемая доза — 250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

При токсических, лекарственных поражениях печени, алкогольной болезни печени и атрезии желчных путей суточную дозу устанавливают из расчета 10 — 15 мг/кг/в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 месяцев и более.

При первичном билиарном циррозе препарат назначают из расчета 10-15 мг/кг/сут (при необходимости — до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.

При первичном склерозирующем холангите — 12-15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.

При неалкогольном стеатогепатите — 13-15 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.

При муковисцедозе доза устанавливается из расчета 20-30 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.

Детям в возрасте старше 3-х лет дозу препарата назначают индивидуально из расчета 10-20 мг/кг/сут.

Побочное действие
Боль в спине, тошнота, рвота, диарея (может быть дозозависимой), запоры, преходящее (транзиторное) повышение активности «печеночных» трансаминаз, аллергические реакции, редко — кальцинирование желчных камней, обострение ранее имевшегося псориаза, алопеция.

Передозировка
Случаев передозировки не выявлено. В случае передозировки проводят симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Антациды, содержащие алюминий и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию препарата.
Гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.

Особые указания
Для успешного растворения необходимо, чтобы камни были чисто холестериновые, размером не более 15-20 мм, желчный пузырь заполнен камнями не более чем на половину и желчевыводящие пути полностью сохраняли свою функцию.

При назначении с целью растворения желчных камней необходим контроль активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы (ЩФ), гамма-глутаминтрансферазы (ГГТ), концентрации билирубина. Холецистографию следует проводить каждые 4 недели в первые 3 месяца лечения, в дальнейшем — каждые 3 месяца. Контроль эффективности лечения проводить каждые 6 месяцев в ходе УЗИ в течение первого года терапии.

При сохранении повышенных показателей препарат следует отменить. После полного растворения конкрементов рекомендуется продолжать применение в течение по крайней мере 3 месяцев, для того чтобы способствовать растворению остатков конкрементов, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования. Если в течение 6-12 месяцев после начала терапии частичного растворения конкрементов не произошло, маловероятно, что лечение будет эффективным. Обнаружение во время лечения невизуализируемого желчного пузыря является свидетельством того, что полного растворения конкрементов не произошло, и лечение следует прекратить.

Форма выпуска
Капсулы 250 мг.
По 10 или 15 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 3, 5, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 капсул или по 2, 4, 6 контурных ячейковых упаковок по 15 капсул с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель/организация, принимающая претензии
ЗАО «Канонфарма продакшн»
Россия, 141100, Московская область, г Щелково, ул. Заречная, д. 105

Форма выпуска и состав

Данный препарат выпускается в виде капсул, каждая из которых содержит активное вещество – урсодезоксихолевую кислоту в количестве 250 мг, а также вспомогательные компоненты: диоксид кремния, стеарат магния, кальция гидрофосфата дегидрат, повидон, моногидрат лактозы и прочие.

Как работает препарат?

Особенности фармакологического воздействия препарата «Эксхол» инструкция по применению описывает следующим образом: это гепатопротекторное лекарство с желчегонным эффектом. Действующее вещество оказывает следующее воздействие:

  • снижает синтезирование холестерина в печени, уменьшает его всасывание в кишечнике и содержание в желчи;
  • увеличивает качество растворения холестерина в системе выведения желчи, стимулируя образование этого секрета и понижая его литогенность;
  • стимулирует подъем уровня желчных кислот;
  • усиливает выделение желудочного и панкреатического секрета;
  • увеличивает активность липолитического фермента;
  • имеет гипогликемический эффект;
  • стимулирует частичное либо полное рассасывание камней холестеринового типа;
  • снижает насыщенность желчи холестерином, мобилизуя его из камней;
  • имеет свойства иммуномодулятора, регулируя ответные механизмы в печени;
  • снижает экспрессию антигенов, сконцентрированных на мембранной системе гепатоцитов;
  • регулирует число Т-лимфоцитов, интерлейкинов-2;
  • снижает количество элзинофилов.

Какова фармакокинетика лекарства?

Препарат «Эксхол», инструкция по применению которого описывается в данной статье, характеризуется высокой степенью абсорбции в тонкой кишке и способностью проникать через плаценту. Показатель макисмальной концентрации лекарственного вещества в крови достигается спустя 1-3 часа и равняется 5,5 ммоль/л. Урсодезоксихолевая кислота в большой степени связывается с белками плазмы и метаболизируется в клетках печени в конъюгаты тауринового и глицинового вида, которые выделяются в желчь. Продукты обмена выводятся с каловыми массами на 50-70 %. Небольшое количество неизменного активного вещества поступает в кишечник, где трансформируется бактериями в литохолевую кислоту, которая сульфатируется в печени и полностью выводится из организма кишечником.

Кому показан прием препарата?

Прямыми показаниями к приему препарата «Эксхол», инструкция по применению называет следующие состояния:

  • билиарный цирроз первичного типа при отсутствующих признаках декомпенсации;
  • необходимость растворения холестериновых камней мелкого и среднего размера при условии функционирования желчного пузыря;
  • гастрит (билиарный рефлюкс);
  • активный гепатит хронического типа;
  • заболевания печени при алкоголизме;
  • склерозирующий холангит первичной формы;
  • муковисцидоз печени;
  • стеатогепатит неалкогольной природы;
  • дискензия желчевыводящих путей.

При данных показаниях капсулы и таблетки «Эксхол» довольно часто назначаются врачом и демонстрируют высокую эффективность.

Противопоказания

Препарат, содержащий урсодезоксихолевую кислоту, противопоказан при следующих заболеваниях:

  • наличие гиперчувствительности к компонентам лекарства;
  • отсутствие нормальной функции, а также эмпиема желчного пузыря;
  • наличие камней с большой долей кальция, выявляемых при рентгене;
  • свищ в ЖКТ;
  • гепатит хронического типа;
  • заболевание кишечника воспалительного характера;
  • холецистит или холангит в острой стадии;
  • декомпенсированный цирроз печени;
  • инфицирование желчного пузыря, его протоков и кишечника;
  • беременность и лактация;
  • детский возраст до 3 лет;
  • почечная и печеночная недостаточность;
  • обтурация путей вывода желчи.

При наличии данных противопоказаний не рекомендуется назначать пациентам препарат «Эксхол». Инструкция указывает, что данное средство не проявило негативного влияния на плод при изучении на животных, однако адекватных исследований у беременных женщин не производилось.

Особые указания

Особым образом указывает на некоторые нюансы приема средства «Эксхол» инструкция по применению. Отзывы врачей о данном препарате положительные, однако они обращают внимание женщин детородного возраста на то, что при лечении этим фармпродуктом следует позаботиться о дополнительной контрацепции. Помимо гормональных контрацептивов, эффективность которых снижается, следует использовать барьерные способы защиты от нежелательной беременности. Не рекомендуется бездумно назначать беременным женщинам лечение препаратом «Эксхол». Инструкция указывает, что в данной ситуации риск для матери должен быть выше риска для плода. При приеме данного препарата кормящей женщиной лактацию следует остановить.

Если ребенок достиг 3-летнего возраста, то при необходимости ему может быть назначен препарат «Эксхол». Инструкция по применению для детей призывает соблюдать осторожность при лечении малышей до 4 лет, так как у них могут возникнуть проблемы при проглатывании капсулы.

Как применять лекарство?

Лучшее руководство по лечению препаратом «Эксхол» — инструкция по применению. Фото данного средства поможет вам уберечься от покупки фальсификата.

Препарат принимается внутрь, желательно в вечернее время суток. Разжевывать капсулы не рекомендуется, запивать лучше водой в небольшом объеме. Если пациент весит меньше 34 кг, то лучше предпочесть суспензию с тем же лекарственным веществом.

Дозировка препарата зависит от возраста и цели терапии.

С целью расщепления камней в желчном пузыре и протоках «Эксхол» принимают в суточном количестве 10 мг/кг в течение 6-12 месяцев и несколько месяцев после достижения результата для профилактики.

Если пациент лечит рефлюкс-гастрит, то ему назначают по одной капсуле препарата однократно в сутки на протяжении цикла от двух недель до полугода, а при особой необходимости — до 24 месяцев.

Лечение билиарного цирроза производится по схеме: в сутки – 10-15 мг/кг с длительностью по усмотрению врача.

При прочих заболеваниях, входящих в список показаний к приему, дозировка препарата и длительность его приема устанавливается доктором в индивидуальном порядке.

Также особого подхода требует назначение малышам и подросткам препарата «Эксхол». Инструкция по применению у детей старше 3-х лет указывает на необходимость назначения дозировки 10-20 мг/кг массы в сутки. Точное нормирование препарата и длительность терапии устанавливается врачом индивидуально.

Возникают ли при лечении побочные эффекты и передозировка?

Во время приема препарата «Эксхол» могут возникнуть побочные проявления, такие как:

  • боли в области спины;
  • расстройства пищеварения;
  • рост активности трансаминаз печени;
  • аллергия;
  • насыщение кальцием желчных камней;
  • рецедив псориаза;
  • аллопеция.

При возникновении данных эффектов следует прекратить прием препарата «Эксхол». Инструкция по применению, состав которой в кратком изложении представлен в данной статье, свидетельствует о том, что случаев передозировки данного лекарства выявлено не было. Однако при наличии у пациента симптомов интоксикации необходимо произвести симптоматическую терапию.

Сочетание с другими лекарствами

Совместный прием с алюминиесодержащими антацианами и ионообменными смолами снижается эффективность абсорбции «Эксхола». Гиполипидемические препараты, неомцин, эстрогены или прогестины способствуют усиленному насыщению холестерином желчи и снижают растворение камней.

Особенности приема средства

Первый документ, который вы должны прочести перед приемом препарата «Эксхол» — инструкция по применению. Форма выпуска данного лекарства в виде капсул наиболее успешно действует в отношении полностью холестериновых камней, чей размер не превышает 15-20 мм. При этом желчный пузырь должен быть заполнен данными образованиями не более чем наполовину, а протоки на 100 % сохранили свою функцию к выведению желчи.

В процессе терапии, направленной на растворение холестериновых отложений, требуется контролировать активность печеночных ферментов: трансаминаз, ЩФ, ГГТ и билирубина. Один раз в 4 недели каждые 3 месяца терапии следует производить холецистографию. Каждые полгода пациенту следует проходить УЗИ печени для оценки эффективности лечения.

Когда было зафиксировано полное расщепление камней, прием «Эксхола» следует продолжать еще на протяжении трех месяцев с целью окончательного растворения невидимых конкрементов и профилактики образования новых.

Если в первые полгода-год лечения не наблюдается даже частичного растворения камней, то это означает нецелесообразность продолжения лечения ввиду его неэффективности.

Аналоги и синонимы

Если пациенту по какой-либо объективной причине не может быть назначен «Эксхол», то его можно заменить одним из синонимов:

  • капсулы «Урсодезоксихолевая кислота»;
  • капсулы «Урсолив»;
  • капсулы «Урсосан»;
  • таблетки с пленочной оболочкой «Урсодекс»;
  • капсулы «Урсором Ромфарм»;
  • кпсулы «Урдокса»;
  • суспензия для внутреннего приема «Урсофальк»;
  • капсулы «Урсофальк»;
  • капсулы «Урсолит»;
  • таблетки с пленочной оболочкой «Ливодекса»;
  • капсулы «Гринтерол»

Если у пациента наблюдается индивидуальная непереносимость урсодезоксихолевой кислоте, либо она проявила свою неэффективность при лечении, то можно заменить данный препарат на аналог, коим является таблетированная форма «Холензим». Данное лекарство представляет собой комбинированное средство, состоящее из сухой желчи, порошкообразных дигидратированных поджелудочной железы и слизистых тканей тонкого кишечника скота. По действию «Холензим» относится к желчегонным средствам. Данный препарат противопоказан при гиперчувствительности, остром и обостренном хроническом панкреатите. В качестве побочных реакций от приема данного лекарственного средства может появиться аллергические реакции в виде слезотечения, гиперемии и кожной сыпи.

Стоимость и отзывы пациентов

Данный препарат выпускает отечественная фармацевтическая компания ЗАО «Канофарма продакшн», которая находится в Московской области. Стоимость упаковки «Эксхола» в среднем по России составляет 125 рублей. Многие пациенты отмечают эффективность данного лекарства, удобство его приема и доступную цену. Люди, имеющие заболевания печени и желчевыводящих путей отмечают, что при лечении «Эксхолом» были достигнуты неплохие результаты. Вместе с эффективностью пациенты отмечают хорошую переносимость этого средства.

Стоит отметить, что описание данного лекарственного средства является неполным. Для получения развернутой информации о препарате «Эксхол» следует подробно ознакомиться с инструкцией, прилагаемой в упаковке с лекарством. Назначением этого средства занимается только лечащий врач. Самолечение может быть опасным для вашего здоровья.



Источник: superfb.site


Добавить комментарий