Через сколько помогает ибупрофен

Через сколько помогает ибупрофен


Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Ибупрофен

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Ибупрофен

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Ибупрофен

Ибупрофен представляет собой рацемическую смесь S- и R-энантиомеров. Белый или не совсем белый кристаллический порошок, практически нерастворимый в воде, хорошо растворимый в органических растворителях (этанол, ацетон). Молекулярная масса 206,28.

Фармакология

Неселективно ингибирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2 , уменьшает синтез ПГ . Противовоспалительный эффект связан с уменьшением проницаемости сосудов, улучшением микроциркуляции, снижением высвобождения из клеток медиаторов воспаления (ПГ, кинины, ЛТ) и подавлением энергообеспечения воспалительного процесса. Анальгезирующее действие обусловлено снижением интенсивности воспаления, уменьшением выработки брадикинина и его альгогенности. При ревматоидном артрите влияет преимущественно на экссудативный и отчасти на пролиферативный компоненты воспалительной реакции, оказывает быстрое и выраженное обезболивающее действие, уменьшает отечность, утреннюю скованность и ограничение подвижности в суставах. Уменьшение возбудимости теплорегулирующих центров промежуточного мозга результируется в жаропонижающем действии. Выраженность антипиретического эффекта зависит от исходной температуры тела и дозы. При однократном приеме эффект продолжается до 8 ч. При первичной дисменорее уменьшает внутриматочное давление и частоту маточных сокращений. Обратимо ингибирует агрегацию тромбоцитов.

Поскольку ПГ задерживают закрытие артериального протока после рождения, полагают, что подавление ЦОГ является основным механизмом действия ибупрофена при в/в применении у новорожденных с открытым артериальным протоком.

При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ . Cmax создается в течение 1 ч, при приеме после еды — в течение 1,5–2,5 ч. Связывание с белками плазмы — 90%. Медленно проникает в полость сустава, но задерживается в синовиальной ткани, создавая в ней большие концентрации, чем в плазме. Биологическая активность ассоциирована с S-энантиомером. После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму. Подвергается биотрансформации. Известны 3 основных метаболита, выводимые почками. В неизмененном виде с мочой экскретируется не более 1%. Имеет двухфазную кинетику элиминации с T1/2 из плазмы 2–2,5 ч (для ретард форм — до 12 ч).

Применение вещества Ибупрофен

Для приема внутрь: воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. ревматоидный артрит, остеоартроз, псориатический артрит, суставной синдром при обострении подагры, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), спондилез, синдром Барре-Льеу (шейная мигрень, синдром позвоночной артерии). Болевой синдром, в т.ч. люмбалгия, ишиалгия, грудной корешковый синдром, миалгия, невралгическая амиотрофия, невралгия, артралгия, оссалгия, бурсит, тендинит, тендовагинит, растяжение связочного аппарата, гематомы, травматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата, послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением, мигрень, головная и зубная боль, хирургические операции в полости рта. Лихорадочные состояния различного генеза ( в т.ч. после иммунизации), при гриппе и ОРВИ . В качестве вспомогательного средства: инфекционно-воспалительные заболевания лор-органов (тонзиллит, фарингит, ларингит, синусит, ринит), бронхит, пневмония, воспалительные процессы в малом тазу, аднексит, альгодисменорея, панникулит, нефротический синдром (для уменьшения выраженности протеинурии).

Для наружного применения: воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательной системы: артрит (ревматоидный, псориатический), суставной синдром при ревматизме и обострении подагры, плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилит, деформирующий остеоартроз, остеохондроз с корешковым синдромом, радикулит, тендинит, тендовагинит, бурсит, люмбаго, ишиас; мышечная боль, травмы без нарушения целостности мягких тканей ( в т.ч. вывих, растяжение или разрыв мышц и связок, ушиб, посттравматический отек мягких тканей).

Для в/в введения (только у новорожденных): лечение гемодинамически значимого открытого артериального протока у недоношенных новорожденных детей с гестационным возрастом менее 34 нед .

Для ректального применения (детям с 3 мес до 2 лет): в качестве жаропонижающего средства — ОРЗ , ОРВИ , грипп, другие инфекционно-воспалительные заболевания, сопровождающиеся повышением температуры тела; постпрививочные реакции. В качестве болеутоляющего средства — болевой синдром слабой или умеренной интенсивности ( в т.ч. головная и зубная боль, мигрень, невралгия, боль в ушах и горле, боль при растяжениях).

Противопоказания

Гиперчувствительность. Для применения внутрь: эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ в фазе обострения ( в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит, пептическая язва), «аспириновая» бронхиальная астма, крапивница, ринит, спровоцированные приемом салицилатов или других НПВС; нарушение свертываемости крови ( в т.ч. гемофилия, гипокоагуляция, геморрагический диатез), заболевания зрительного нерва, скотома, амблиопия, нарушение цветового зрения, астма, лейкопения, тромбоцитопения, геморрагический диатез, подтвержденная гиперкалиемия, тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина в/в применения: угрожающая жизни инфекция, клинически выраженное кровотечение (особенно внутричерепное или желудочно-кишечное), тромбоцитопения или нарушение свертывания крови, значительное нарушение функции почек, врожденный порок сердца, при котором открытый артериальный проток является необходимым условием удовлетворительного легочного или системного кровотока (например атрезия легочной артерии, тяжелая тетрада Фалло, тяжелая коарктация аорты); диагностированный или предполагаемый некротизирующий энтероколит.

Для наружного применения: мокнущие дерматозы, экзема, нарушение целостности кожных покровов ( в т.ч. инфицированные ссадины и раны).

Ограничения к применению

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, артериальная гипертензия, снижение слуха, патология вестибулярного аппарата, пожилой возраст, подозрение на инфекционное заболевание (для в/в применения).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано в III триместре беременности, в I и II триместре — с осторожностью.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Ибупрофен

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, НПВС-гастропатия (понижение аппетита, боль и дискофорт в эпигастральной области, боль в животе), раздражение, сухость слизистой оболочки или боль в ротовой полости, изъязвление слизистой оболочки десен, афтозный стоматит, панкреатит, запор/диарея, метеоризм, нарушение пищеварения, возможно — эрозивно-язвенное поражение и кровотечение из ЖКТ , нарушение функции печени.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, сонливость, тревожность, нервозность, раздражительность, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, галлюцинации, асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями), нарушение слуха, звон в ушах, обратимая токсическая амблиопия, неясное зрение или двоение, сухость и раздражение глаз, отек конъюнктивы и век (аллергического генеза), скотома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердечная недостаточность, тахикардия, повышение АД , эозинофилия, анемия, в т.ч. гемолитическая, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейкопения.

Со стороны респираторной системы: одышка, бронхоспазм.

Со стороны мочеполовой системы: отечный синдром, нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, полиурия, цистит.

Аллергические реакции: кожная сыпь (эритематозная, уртикарная), кожный зуд, крапивница, аллергический ринит, аллергический нефрит, отек Квинке, анафилактические реакции, в т.ч. анафилактический шок, многоформная экссудативная эритема ( в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз.

Прочие: усиление потоотделения, лихорадка.

При в/в введении

Со стороны системы крови: нарушения свертывания крови, приводящие к кровотечениям и кровоизлияниям, в т.ч. кишечным и внутричерепным, нарушения дыхания и легочные кровотечения.

Со стороны органов ЖКТ : непроходимость и прободение кишечника.

Со стороны почек: уменьшение объема образующейся мочи, присутствие крови в моче.

В настоящее время имеются данные в отношении приблизительно 1000 недоношенных новорожденных, найденные в литературе об ибупрофене и полученные в клинических исследованиях ибупрофена при в/в введении. Причины неблагоприятных событий, наблюдающиеся у недоношенных новорожденных, оценить сложно, т.к. они могут быть связаны как с гемодинамическими последствиями открытого артериального протока, так и с прямыми эффектами ибупрофена.

Ниже перечислены описанные неблагоприятные события:

Со стороны кроветворной и лимфатической системы: >1/10 — тромбоцитопения, нейтропения.

Со стороны нервной системы: >1/100, 1/10 — бронхолегочная дисплазия; >1/100, 1/1000, 1/100, 1/1000, 1/100, 1/1000, 1/10 — повышение концентрации креатинина в крови, снижение концентрации натрия в крови.

При наружном применении

Раздражение кожных покровов в виде покраснения, отека, высыпаний или зуда; при длительном применении — системные побочные реакции.

Взаимодействие

Следует избегать одновременного применения двух и более НПВС в связи с повышением риска развития побочных эффектов. При одновременном применении ибупрофен снижает противовоспалительное и антиагрегационное действие ацетилсалициловой кислоты (возможно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности у больных, получающих в качестве антиагрегантного средства малые дозы ацетилсалициловой кислоты, после начала приема ибупрофена). При применении с тромболитическими ЛС (алтеплазой, стрептокиназой, урокиназой) одновременно повышается риск развития кровотечений. Ибупрофен усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков.

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, повышая риск развития тяжелых гепатотоксических реакций. Ингибиторы микросомального окисления снижают риск гепатотоксического действия.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию ибупрофена. Кофеин усиливает анальгезирующий эффект ибупрофена. Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Миелотоксичные ЛС усиливают проявления гематотоксичности ибупрофена. Циклоспорин и препараты золота усиливают влияние ибупрофена на синтез ПГ в почках, что проявляется повышением нефротоксичности. Ибупрофен повышает плазменную концентрацию циклоспорина и вероятность развития его гепатотоксических эффектов. ЛС , блокирующие канальцевую секрецию, снижают выведение и повышают плазменную концентрацию ибупрофена.

Ибупрофен снижает действие гипотензивных ЛС ( в т.ч. БКК и ингибиторов АПФ), натрийуретическую и диуретическую активность фуросемида и гидрохлоротиазида, эффективность урикозурических ЛС . Усиливает побочные эффекты минералокортикоидов, глюкокортикоидов, эстрогенов, этанола. Усиливает эффект пероральных гипогликемических ЛС и инсулина. Повышает концентрацию в крови дигоксина, препаратов лития и метотрексата. Ибупрофен может снижать клиренс аминогликозидов (при одновременном назначении может повышаться риск нефротоксичности и ототоксичности).

Ибупрофен для в/в введения не следует смешивать с другими ЛС .

Передозировка

Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, заторможенность, сонливость, депрессия, головная боль, шум в ушах, метаболический ацидоз, кома, острая почечная недостаточность, гипотензия, брадикардия, тахикардия, фибрилляция предсердий и остановка дыхания.

Лечение: промывание желудка (только в течение первого часа после приема внутрь), активированный уголь (для уменьшения абсорбции), щелочное питье, форсированный диурез и симптоматическая терапия (коррекция КЩС , АД , желудочно-кишечного кровотечения).

Пути введения

Внутрь, наружно, ректально (детям 3 мес–2 лет), в/в (новорожденным).

Меры предосторожности вещества Ибупрофен

Лечение ибупрофеном следует проводить в минимальной эффективной дозе, минимально возможным коротким курсом. Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.

Учитывая возможность развития НПВС-гастропатии, с осторожностью назначают людям пожилого возраста, при наличии в анамнезе язвы желудка и других заболеваний ЖКТ , желудочно-кишечного кровотечения, при одновременной терапии глюкокортикоидами, другими НПВС и для длительной терапии. При появлении симптомов гастропатии показан тщательный контроль ( в т.ч. проведение эзофагогастродуоденоскопии, анализ крови с определением гемоглобина, гематокрита, анализ кала на скрытую кровь). Для предупреждения развития НПВС-гастропатии рекомендуется комбинировать с препаратами ПГЕ (мизопростол).

С осторожностью назначают пациентам с нарушениями функции печени и почек (обязателен регулярный контроль уровня билирубина, трансаминаз, креатинина, концентрационной способности почек), артериальной гипертензией и хронической сердечной недостаточностью (ежедневный контроль за диурезом, массой тела, АД). При появлении нарушений зрения следует уменьшить дозу или отменить препарат.

Не рекомендуется употребление алкогольных напитков в период лечения.

Нельзя наносить на открытую раневую поверхность, поврежденную кожу; следует избегать попадания крема, геля или мази в глаза и на слизистые оболочки.

Сколько выводится ибупрофен из организма?

Сколько часов ибупрофен выводится из организма?

Ибупрофен сколько времени выводится из организма?

Ибупрофен необходимо принимать с осторожностью, поскольку он дает очень сильную нагрузку на почки и печень. Полное усвоение происходит в течение примерно 45-60 минут, то есть концентрация действующего вещества в крови будет максимальной через 45 минут после приема. Но при этом в суставы он проникает медленно, до шести часов.

Концентрация ибупрофена в крови начнет уменьшаться примерно через 4 часа после приема. Этот период зависит еще от принятой дозы препарата. Согласно наблюдениям, и у взрослых, и у детей снижение концентрации ибупрофена происходит примерно одинаково. Но полностью этот препарат будет выведен из организма только через сутки.

Ибупрофен можно принимать с пищей, но рекомендуется запивать его водой для лучшего усвоения.

Ибупрофен относится к группе препаратов НПВС (нестероидные противовоспалительны­ е средства). Обладает жаропонижающими, противовоспалительны­ ми и обезболивающими свойствами.

При приёме внутрь ибупрофен быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (высокая биодоступность), но одновременный приём препарата с едой замедляет его всасывание и попадание в кровь, поэтому если у вас высокая температура, то лучше пить ибупрофен на пустой желудок, чтоб ускорить жаропонижающий эффект ибупрофена. Метаболизируется препарат в основном в печени (на 90%). 80% ибупрофена выводится с мочой, на 10% в неизменённом виде и на 70% в виде метаболитов, остальные 20% препарата выводятся через кишечник также в виде метаболитов. Период полувыведения ибупрофена составляет 2-3 часа, полный вывод препарата занимает от 4 до 6 часов.

«Ибупрофен» является лекарством, входящим в число нестероидов. Природа его происхождения является исключительно синтетической, а непосредственно вещество ибупрофен – это производная фенилпропионовой кислоты. Препарат имеет разнообразные формы выпуска – мази и гели для применения наружно, суспензия для лечения детей, капсулы, таблетки для изготовления шипучего раствора.

Когда используют лекарство?

Применение «Ибупрофена» целесообразно при болях, имеющих различное происхождение: суставной, головной, зубной, менструальной. Также он назначается и при высокой температуре в качестве жаропонижающего средства. Многие пациенты из-за своей занятости, нежелания стоять в очередях в поликлинике или просто лени не обращаются за консультацией к врачу. В итоге некоторые люди используют данный препарат постоянно и забывают о мерах предосторожности. Дело в том, что передозировка «Ибупрофена» может произойти не только из-за употребления его в увеличенном количестве, но также и при постоянном его применении.

Причины отравления «Ибупрофеном»

Особенности токсического влияния «Ибупрофена» недостаточно исследованы. Предполагается, что его негативное воздействие имеет связь с замедлением синтеза простагландинов, то есть биологически активных веществ, которые принимают участие в некоторых физиологических реакциях в организме. Побочные эффекты объясняются уменьшением производства простагландинов.

К ним относятся:

  • уменьшение кровотока в почках;
  • дефекты слизистой ЖКТ;
  • нарушения тромбоцитарной агрегации.

Данные эффекты ещё больше усиливаются, возникают признаки отравления, и в итоге возможны судороги, остановка дыхания, то есть апноэ, и летальный исход. Передозировка «Ибупрофена» очень опасна.

При длительном приеме что бывает?

Один из таких случаев описали австралийские медики, когда в больницы поступили пациенты, жалующиеся на развитие параличей и слабость мышц. Все они принимали данный препарат в течение длительного времени, желая устранить хроническую боль.

У больных взяли анализы крови и обнаружили в них гипокалиемию, то есть уменьшение концентрации калия. Дефицит данного элемента становится причиной дефектов мышечной поляризации, и в результате возникают парезы, параличи, сбои ритма сердца, дефекты пищеварения и дыхания.

Почему возникает передозировка «Ибупрофена»?

«Ибупрофен» выпускается в различных формах. В одной его таблетке содержится двести миллиграммов активного вещества. Согласно инструкции, для взрослых предельно допустимая суточная доза равна 2400 мг, то есть двенадцати таблеткам. Это количество разделяется на три или четыре приёма с перерывом между ними от четырёх до шести часов.

После того как в аптеках стали продавать «Ибупрофен» без рецепта, участились случаи возникновения побочных симптомов. Чтобы спастись от боли, люди пьют его годами, и последствия в итоге очень серьёзные.

Передозировка «Ибупрофена» возможна в следующих случаях:

  1. Ошибочный приём. Поскольку препарат производят многие фармацевтические компании и в различных формах, то получается путаница. Зачастую пациенты забывают ознакомиться с инструкцией и посмотреть, в каком количестве содержится активный компонент. Действуя в соответствии со своими привычками, человек способен выпить лекарства больше, чем разрешено.
  2. Хранение медикамента в месте, открытом для доступа ребёнка. Возможна и такая ситуация, когда ребёнок находит вкусный сироп и выпивает весь флакон. В этом случае речь идёт о передозировке данного препарата у детей.
  3. Во время самолечения. Пациенты порой не доверяют врачам и стремятся бороться с болезнью самостоятельно, основываясь на советах окружающих людей. Обычно такие эксперименты имеют плачевный исход. Продолжительное и неизменное повышение температуры, сопровождающее серьёзные инфекционные заболевания, гнойные воспаления и сепсис, сбивается неумеренным количеством «Ибупрофена».

Стоит обратить внимание на то, что пациенты обязаны знать, в каком количестве употребление таблеток может стать причиной передозировки. Если принимать препарат свыше указанной нормы, то могут возникнуть серьёзные последствия. Тяжёлые нарушения у взрослых чаще всего проявляются при приёме доз, превышающих четыреста миллиграммов на один килограмм.

Передозировку «Ибупрофена» у детей рассмотрим ниже.

Признаки отравления

В практике медиков зачастую встречаются случаи, когда пациент принимает препарат бесконтрольно. Но последствия передозировки данного лекарственного средства определяются не только количеством таблеток, но и временем, которое прошло после приёма.

Если доза «Ибупрофена» была превышена, наблюдаются следующие признаки отравления:

  • Дефекты органов пищеварения, а именно расстройства стула, боли в области живота, рвота, тошнота.
  • Нарушения органов зрения вследствие воздействия высоких доз средства на зрительный нерв: нечёткое и размытое изображение, ощущение двоения предметов в глазах. Симптомы передозировки «Ибупрофена» нужно знать каждому.
  • Гепатит токсического характера – боли в боку, увеличение размеров печени, желтуха, трансформации проб печени: повышение АЛТ, АСТ, в некоторых случаях щелочной фосфатазы.
  • Изменения нервной системы: сонливость, судороги, заторможенность, угнетение сознания.
  • Геморрагический синдром, проявляющийся в виде кишечного либо желудочного кровотечения, также могут кровоточить язвочки в полости рта.
  • Патологии сердца: повышение давления, брадикардия.
  • Различные аллергические реакции, например отёк, дефекты дыхания, приступы бронхиальной астмы, крапивница.
  • Нарушения метаболического характера: ацидоз.
  • Дефекты функций почек.
  • Возникновение нистагма.
  • Депрессия.
  • Нарушения слуха. Последствия передозировки «Ибупрофена» могут быть очень серьезными.

Что же делать?

Если появились какие-либо признаки отравления препаратом, нужно сразу же остановить его приём и принять меры для спасения пациента. При неоказании первой помощи появляются дефекты важнейших систем организма – кровообращения, дыхания, начинает развиваться апноэ, состояние комы, заканчивающееся смертельным исходом.

Отмечается, что прямой связи между тяжестью проявления симптомов и количеством принятого препарата нет, но исход в большей мере определяется тем, какова индивидуальная чувствительность организма. В определённых ситуациях из-за употребления таблеток в больших количествах смертельного исхода может и не быть. Последствия обусловлены возрастом пациента, наличием у него хронических заболеваний, его весом и т. д.

Особенности первой помощи

При передозировке «Ибупрофена» нет специального антидота. Терапевтический курс имеет два направления:

  • Устранение вещества из организма механическим путём, то есть посредством промывания водой желудка.
  • Снижение всасывания препарата в русло крови: с такой целью применяются адсорбенты, например, при лёгком проявлении симптомов активированный уголь (от тридцати до сорока граммов). Таблетки необходимо измельчить и дать пациенту после того, как желудок будет освобождён. Если степень отравления тяжёлая, применяются такие лекарства, как «Энтеросгель» и «Полисорб». Еще что делать при передозировке «Ибупрофена»?

Симптоматическое лечение

При неправильном приёме проводится лечение симптоматического характера. В силу того, что данное лекарственное средство выводится вместе с мочой и провоцирует ацидоз, пациентам необходим щелочной формированный диурез. Необходимо знать сроки выведения лекарства. Его максимальное содержание в крови наблюдается через один или два часа, что определяется временем употребления лекарства – до еды или же после. Элиминация осуществляется через почки, через сутки вещество удаляется из организма в полном объёме.

Нужно знать, сколько таблеток «Ибупрофена» (последствия передозировки теперь известны) можно принять. Для детей прием одной дозы может осуществляться каждые 6-8 часов, она варьируется от 30-40 мг/кг в сутки. Для взрослых и подростков также рекомендуется принимать лекарство в дозировке 400 мг каждые 4-6 часов.

Передозировка у детей

Содержащие ибупрофен лекарства зачастую используются для терапии лихорадочного синдрома у детей с бактериальными инфекциями и ОРЗ. Нельзя забывать о том, что температура сбивается только тогда, когда она превышает тридцать восемь с половиной градусов. Порой родители этим пренебрегают и дают детям НПВС при лёгкой гипертермии.

Передозировка определяется по следующим признакам:

  • снижение температуры ниже тридцати шести градусов;
  • вялость ребёнка и склонность ко сну;
  • липкий холодный пот на теле.

Если наблюдаются диарея и расстройство функционирования кишечника, это не всегда говорит о передозировке у детей, поскольку так проявляется побочное действие препарата на ЖКТ.

Отравление в детском возрасте наступает при употреблении лекарства в дозах свыше ста миллиграммов на килограмм веса. При приёме ребёнком большого количества средства нужно промыть ему желудок. Как только появились подозрительные симптомы, нужно сразу вызывать скорую помощь.

Теперь мы знаем, как проявляется передозировка и сколько таблеток «Ибупрофена» безопасно принять.



Источник: slon-cpk.ru

Читайте также
Вид:

Добавить комментарий